心内 优选强效他汀轻松降脂达1.19讲解.ppt

到底有没有一种他汀 能够疗效与安全性兼顾， 更好满足临床需求？ 疗效 安全 疗效和安全能否兼得？ 瑞舒伐他汀 ↓LDL-C* 5mg：41% 10mg：47% 20mg：55% 亲水性 YES 不依赖CYP450 3A4代谢 YES 2003年瑞舒伐他汀—— 疗效和药理学特性进一步完善 *20mg/d时的效应 1. Schachter M. Fundam Clin Pharmacol. 2005;19(1):117-25. 2. Jones PH, et al. Am J Cardiol. 2003;92(2):152-60. 3. /Drugs/DrugSafety/ucm256581.htm 与HMG CoA结合部位高达4个 STELLAR研究是一项为期6周、多中心、随机开放、平行研究，共纳入2431例轻中度高胆固醇血症患者，比较各 剂量瑞舒伐他汀与阿托伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀降低LDL-C水平的疗效与安全性。 1. Jones PH, et al. Am J Cardiol. 2003;92:152-60. *** *** *** ： p0.001，与可定? 10mg 比 ^^^： p0.002，与可定? 20mg 比 *** 0 -10 20 -30 -40 -50 -60 10 mg -5 -15 -25 -35 -45 -55 20 mg 80 mg 10 mg 20 mg 40 mg 10 mg *** 20 mg ^^^ 40 mg ^^^ 10 mg *** 20 mg *** 80 mg ^^^ 40 mg *** 可定? 阿托伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀 可定? 10mg ：-46% 可定?10mg强效降LDL-C达46%， 20mg降LDL-C疗效超过50% STELLAR研究（n=2431） LDL-C自基线变化 (%) 可定? 20mg ：-52% ? ? 1. McTaggart F, et al. Am J Cardiol. 2001;87(suppl):28B–32B. 2. Istvan ES, et al. Science. 2001;292(5519):1160-4. 可定? 更多部位与HMG-CoA还原酶结合， 强效抑制HMG-CoA还原酶 他汀类药物与HMG-CoA还原酶的结合位点1,2 辛伐他汀 阿托伐他汀 可定? No.1、2、3、4：与HMG CoA还原酶结合部位 IC50值：抑制HMG-CoA还原酶一半活性所需要的药物浓度 LDL-C 降幅% 瑞舒伐 他汀 阿托伐 他汀 辛伐 他汀 氟伐 他汀 匹伐 他汀 洛伐 他汀 普伐 他汀 30% ----- ----- 10 mg 40 mg 1 mg 20 mg 20 mg 38% ----- 10 mg 20 mg 80 mg 2 mg 40 /80 mg 40 mg 41% 5 mg 20 mg 40 mg ----- 4 mg 80 mg 80 mg 47% 10 mg 40 mg 80 mg ----- ----- ----- 55% 20 mg 80 mg ----- ----- ----- ----- 美国FDA网站公布数据明确了 可定?具有强效的降LDL-C效果 FDA公告显示： ? 瑞舒伐他汀20mg降LDL-C达50%以上，而达同等降幅阿托伐他汀需要80mg， ? 瑞舒伐他汀10mg降LDL-C的效果与阿托伐他汀40mg、辛伐他汀80mg相似。 1. /Drugs/DrugSafety/ucm256581.htm 2. 2014年中国胆固醇教育计划血脂异常防治建议专家组. 中华心血管病杂志. 2014;42(8):633-7 达到LDL-C目标的患者比例*（%） ? 一项大型荟萃分析中，对 25,075例接受不同剂量瑞舒伐他汀、阿托伐他汀或者辛伐他汀治疗的心血管高危患者进行分析，基于2011年 ESC/EAS血脂异常治疗指南推荐的LDL-C目标:LDL-C降幅≥50%和/或LDL-C＜1.8mmol/L (70mg/dl)，以了解这些患者的LDL-C达标情况 Karlson BW, et al. Atherosclerosis. 2014;228(1):265-9. 因瑞舒伐他汀40mg在中国未注册 故原文中40mg瑞舒伐他汀相关数据在该图表中被删去 *:LDL-C1.8mmol/L (70mg/dl)或降幅≥50% 可定?极高危患者1850*达标率高 VOYAGER荟萃分析 22.2 39.7 16.1 37.5 54.4 65