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头孢丙烯制剂技术研究进展 　　摘要：本文对临床常用药物头孢丙烯的常用剂型的制备方法作了综述，包括头孢丙烯片剂、头孢丙烯胶囊、头孢丙烯分散片、头孢丙烯干混悬剂等4种剂型的制备方法，辅料的组成。文中还提到技术人员应该多研究专利文献，但应该注意专利侵权的问题和应对方法。 　　关键词：头孢丙烯；制剂技术；研究进展 　　头孢丙烯是第二代头孢菌素类药物，具有广谱抗菌作用。头孢丙烯的杀菌作用是阻碍细菌细胞壁的合成。体外试验证明，头孢丙烯对革兰氏阳性需氧菌中的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌作用明显，对革兰氏阴性需氧菌的嗜血流感杆菌，卡他莫拉菌等高度敏感；可治疗上述敏感菌所致的上、下呼吸道感染，皮肤和软组织感染等具有良好疗效，副作用小，价格合理，值得推广应用。由于头孢丙烯对湿、热不稳定，所以需要研究制备成长期稳定的药物制剂，采用适当的辅料和工艺，既能方便制备，又能保证产品在有效期内质量稳定可靠。本文综述了头孢丙烯的四种常见剂型的制剂技术的一些研究进展。 　　1头孢丙烯片剂研究进展 　　杨鹏辉[1]针对头孢丙烯对热和湿不稳定法的缺点，通过对其进行微丸包裹从而增加其稳定性、提高可压性而提供的一种头孢丙烯片，采用原辅料的质量配比为：头孢丙烯∶聚乙烯吡咯烷酮，乙基纤维素，羟丙甲基纤维素或聚乙二醇∶柠檬酸，酒石酸或己二酸=1∶0.03～0.2∶1～3。还采用冷加工干法制粒工艺进行制粒，在挤压过程中通过水循环对压轮进行降温，使物料在整个生产过程中不接触到水份及高温，保证了头孢丙烯药品的稳定性及疗效[1]。程彦超、曹柳、李俊德等[2]将头孢丙烯与纤维素乳糖复合物、交联羧甲基纤维素钠混合均匀，再加入硬脂酸镁混合均匀，将粉末通过适当的压力压片、包衣，制得包括片芯和薄膜衣层的头孢丙烯片，片芯以头孢丙烯为药物活性成份和可药用辅料组成，辅料为纤维素-乳糖复合物、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁[2]。 　　2头孢丙烯胶囊研究进展 　　罗炳锋等采用头孢丙烯为主药，加入所提供的崩解剂制得的头孢丙烯胶囊，控制粒径范围为50 μm≤d50≤120 μm，75 μm≤d90≤200 μm，d100≤300 μm，制得胶囊流动性好、溶出效果好、同时大大节约辅料，制备方法工艺简单，质量易于控制，节能减耗，易满足大生产的需求[3]。 　　3头孢丙烯分散片研究进展 　　符永峰等[4]以治疗剂量的头孢丙烯为主要药物活性成份，将微粉化的头孢丙烯粉末（粒径为60 μm～150 μm）加上适宜的附加剂以干法制粒后直接压制成片得到头孢丙烯片分散片[4]。杜狄峥等[5]将头孢丙烯、微晶纤维素、崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮、粘合剂聚乙烯吡咯烷酮、微粉硅胶、硬脂酸镁和矫味剂按比例混合，再将所得的混合物压片制得头孢丙烯分散片，重量为320 mg，380 mg或450 mg[5]。任青，等[6]制备了含有头孢丙烯纳米微囊和药用辅料的固体制剂，头孢丙烯纳米微囊由头孢丙烯和载体材料以重量份数比6～11：1制成，载体材料为黄原胶-丝素蛋白-微粉硅胶组合物，其中黄原胶、丝素蛋白、微粉硅胶的重量份数比为1.5～4.5：1：1，所述药用辅料为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂及助流剂[6]。 　　4头孢丙烯干混悬剂研究进展 　　陈增修等[7]采取羟丙甲基纤维素、甲基纤维等辅料对干混悬剂的影响，通过比较粉体流动学、沉降体积，观察实验下粒子形态的稳定性，优选制剂处方。吴传凡等[8]对建立的头孢丙烯干混悬剂溶出度测定方法进行了方法学验证，通过试验考察样品溶液的线性、稳定性、精密度以及回收率等均符合规定，表明该方法适用于头孢丙烯干混悬剂的溶出度测定，可以很好地控制产品质量。 　　吴大颖等[9]公开了一种无糖型头孢丙烯干混悬剂及其制备方法，制备方法为：将聚乙烯吡咯烷酮PVPK30溶于水中制成聚乙烯吡咯烷酮PVPK30水溶液，其中聚乙烯吡咯烷酮PVPK30占聚乙烯吡咯烷酮PVPK30水溶液的重量百分比为1～10%；筛取80～120目粒径的头孢丙烯，筛取60～80目粒径的无糖型稀释剂、助悬剂和崩解剂，混合均匀后加入到聚乙烯吡咯烷酮PVPK30水溶液，搅拌均匀制成适宜的软材；将软材用14～40目筛制颗粒，置于干燥设备中进行烘干，控制干燥温度在40～60℃，将烘干后的颗粒用14～40目筛整粒；按处方量称取水果味香精加入干?w粒中混合均匀，即可制备成无糖型头孢丙烯干混悬剂[9]。 　　闫志刚等[10]提出一种干混悬剂制备方法，制备步骤：筛取30～65目粒径的赋形剂蔗糖、甘露醇、乳糖、微晶纤维素中的任一种或二种以上烘干，按重量比将助悬剂0.05%～36.4%、致孔剂0～35.0%、崩解剂0～12.0%、常规剂量的缓冲盐，置于适量水中，搅拌1～4 h至均匀，得到助悬介质；将药物活性成分0.1%～35.0%加入