键合特性对药效的影响.ppt

键合特性对药效的影响 药物与受体相互作用一般可以通过范德华力、氢键、疏水结合、电荷转移复合物、金属螯合物和共价键等形式。其中氢键、电荷转移复合物和金属螯合物等作用形式对药效影响最为常见 概述 1.氢键形成对药效的影响 （1）如药物与溶剂形成氢键，可增加溶解度。 （2）若药物分子内部或分子之间形成氢键，则其在极性溶剂中的溶解度减少，而在非极性溶剂中的溶解度增加。 （3）如邻羟基和羧基间形成氢键，可使酸性增加，例如水杨酸的酸性比对羟基苯甲酸和间羟基苯甲酸强。对羟基苯甲酸甲酯的抑菌作用比水杨酸强，是因为前者形成分子间氢键，结构中存在游离的酚羟基有较强抑菌作用，而后者易形成分子内氢键，结构中游离酚羟基难以存在，所以抑菌作用较小。 （1）电荷转移复合物的形成可增加药物的稳定性。 （2）电荷转移复合物的形成还可以增加药物的溶解度 2.电荷转移复合物对药效的影响 重金属中毒的解救 灭菌消毒 某些疾病治疗 新药设计与开发 3.金属螯合物对药效的影响