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* 英夫利西单抗治疗银屑病 内容 英夫利西单抗（类克）简介 英夫利西单抗（类克）治疗银屑病的机制及疗效 安全性问题 Infliximab 通用名称： 注射用英夫利西单抗 商品名称： 类克? (Remicade ?) 适应征： 类风湿性关节炎；强直性脊柱炎；克罗恩病 性状： 白色固体，溶解后为无色至淡黄色液体， 泛乳白色光，无异物。 规格： 100mg/瓶 用法： 静脉输注 贮藏: 2-8°C避光保存（无菌冻干粉末，不含防腐剂） 包装: 1瓶/盒，玻璃瓶装 有效期: 36个月 注射用英夫利西单抗 全球适应症 REMICADE?(infliximab) ENBREL?(etanercept) HUMIRA?(adalimumab) 银屑病型关节炎 银屑病 类风湿关节炎 幼年型类风湿关节炎 （小于16岁） 强直性脊柱炎 克罗恩病 儿童克罗恩病 溃疡性结肠炎 上市的TNFa抑制剂及其适应症 类克?—全球累计患者数最多的TNF-a抑制剂 1 2 3 1 2 3 1Data on File As of September 5, 2007, Centocor2Amgen/Wyeth Pharmaceuticals. / Accessed may 2007 3Abbott Laboratories. Press Release. April 27th, 2007 * Week 0 Week 2 Week 6 Week 12 Week 18 6 Weeks 6 Weeks 6 Weeks Week X Every 6 Weeks 用法用量 Dosage PSO/PSA: 5mg/kg, week 0,2,6, and every 6 weeks thereafter 对于疗效不佳者，剂量可调整至 10mg/kg，或每4周给药一次 内容 英夫利西单抗（类克）简介 英夫利西单抗（类克）治疗银屑病的机制及疗效 安全性问题 TNF?的生物活性 Remicade? (Infliximab) 嵌合单克隆抗体，特定地中和TNF-? 的生物学活性，且具有高度的特异性，高亲和力和亲合力. 能中和合成TNF-?细胞 (eg, APC, 肥大细胞和活化的T细胞)上的跨膜TNF-?，及可溶性循环TNF-? 和TNF受体竞争性结合靶细胞的配体，如淋巴细胞、APCs、上皮细胞和角质细胞 体外试验中，与结合在细胞上的TNF-?结合后,可以通过补体或抗体介导的细胞毒作用灭活细胞 Remicade ? (Infliximab) 的作用机制 Transmembrane-boundTNF? SolubleTNF? Receptor-boundTNF? TNF receptor Macrophage or activated T cell Lymphocytes Endothelia Keratinocytes 英夫利西单抗: 其他的作用途径 抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 补体(C’)依赖的(表达TNF?的)细胞溶解作用 Complement Receptor Phagocyte T Cell Complement Activation C’ Phagocytosis 1. 2. 1000 100 10 1 0.1 4 0 8 12 16 20 24 Weeks Concentration (μg/mL) 药代动力学 q8w, every 8 weeks; EOW, every other weekSimulations are based on Zhou H, et al. Int J Clin Pharmacol Ther. 2004;42:267–276 for etanercept; St Clair EW, et al. Arth Rheum. 2002;46:1451–1459 for infliximab; and data on file at Abbott for adalimumab Adalimumab 40 mg EOW Infliximab 3 mg q8w Etanercept 25 mg twice weekly 安全性问题 注射/输液反应（10%左右） 感染 结核 细菌 病毒 真菌 不建议应用于肿瘤 对肝肾以及血液系统影响较小 总的副作用较之传统的DMARDs小 小 结 Thank you! Tick表示全球适应症，绿色为已经在中国取得相应的适应症，而橙色表示还在申请之中 * * PSUR 15, February 2007 References Hsia EC, Ruley