课件-第3章-药理学药物效应动力学.ppt

* 第一节 药物作用的基本作用 第三章 药物效应动力学 药物作用：也称药物效应、生物活性、药物反应，指药物引起机体生理生化机能或形态的变化。 药物作用与药物效应区别： 药物作用是药物与机体组织间的原发作用； 药物效应是药物原发作用所起的机体机能或形态的改变 一、药物作用方式和类型 （一）药物的作用方式 1、局部作用：未被吸收的药物在用药部位所呈现的作用。如:碘酊的皮肤消毒作用、碳酸氢钠中和胃酸等。 2、吸收作用：药物被吸收后随血液分布到组织器官所发生的作用。如：硝酸甘油抗心绞痛、阿司匹林解热镇痛等。 （二）对因治疗和对症治疗 1、对因治疗（治本）：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。如抗生素消除体内致病菌。 2、对症治疗（治标）：用药目的在于改善症状。如利尿药利水消肿。 （三）原发作用和继发作用 1、原发作用（直接作用）：药物通过直接接触组织细胞所引起的作用。如口服地高辛的强心作用。 2、继发作用（间接作用） ：药物通过体液、神经调节（反馈）引起的作用。如口服地高辛的利尿作用。 （四）药物的作用性质 1、调节作用： 兴奋（亢进）：凡能使机体原有功能水平提高的，过度兴奋转入衰竭。 抑制：凡能使机体原有功能活动减弱的，深度抑制称麻痹。 2、抗病原体及抗肿瘤：杀灭或抑制病原体，使病原体（包括细菌、病毒、寄生虫等）引起的感染性疾病得到控制；抑制肿瘤细胞繁殖或破坏肿瘤细胞达到治疗癌症目的 3、补充不足（补充治疗）： 2、特点： 二、药物作用的特异性、选择性： （一）药物作用的特异性 （二）药物作用的选择性 1、药物作用的选择性：多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用。 选择性高的药物大多药理活性较强，使用针对性强； 选择性低的药物，应用时针对性不强，不良反应较多，但作用范围广 2、特点： 选择性与剂量密切相关，一般药物在较小剂量或常用量时选择性较高，随着剂量增加，选择性降低，中毒量时可产生更广泛作用。如苯巴比妥随着剂量增加，可依次产生镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫、麻醉，最后麻痹中枢，可引起死亡。 二、药物作用的特异性、选择性： （一）药物作用的特异性 （二）药物作用的选择性 3、产生原因：药物的化学结构、机体（包括病原体）的组织结构及生化功能、药物在体内的分布、药物与受体结合及组织器官对药物的敏感性 三、不良反应 不良反应包括：副反应、毒性反应、后遗效应、停药 反应、变态反应、特异质反应、继发反应 药源性疾病：是由于药物所引起的、较严重、较难恢 复的不良反应。如GM引起的N性耳聋。 不良反应：凡不符合用药目或产生对患者不利的作用。 1、副反应（副作用）：药物在常用量（治疗量）下 发生 的与治疗目的无关的反应。随着用 药目的的不同， 副作用与防治作用在一 定条件下可互相转化。 是药物固有的作用。 特点： 可以预料，难以避免。 产生的原因：药物的选择性低，作用范围广。 2、毒性反应：指用药时间过长、用药剂量过大而引 起的机体损害性反应。包括急性毒性和慢性毒性。 3、变态反应（过敏反应）：指少数有过敏体质的病人 对某些药物产生的病理性免疫反应，无法预知，与药物使用剂量、给药途径及疗程无关。用药理拮抗剂解救无效。 4、后遗效应：是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的 药理效应。 5、继发反应：由于药物的治疗作用所引起的不良反应，又称治疗矛盾。 6、特异质反应：指少数特特异质病人对某些药物特别敏感，产生作用性质可能与常人不同的损害性反应。反应程度与剂量成正比。 7、“三致作用” ：致畸作用、致癌作用和致突变作用。 第二节 药物剂量与效应关系 （一）量效关系： 量效关系：药理效应与剂量在一定范围内成比例关系。 量反应：药理效应强弱连续增减的量变。用具体数量或最 大反应的百分率表示。 （二）量效曲线：以药物浓度为横坐标，以药效为纵 坐标作图所得的曲线。 质反应：药理效应只能用全或无，阴性或阳性表示 。 必 需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。 1. 量反应量效曲线: 1. 量反应量效曲线: 剂量的概念 无效量：不出现效应的剂量。 最小有效量（阈剂量）：刚引起效应的剂量。 最大有效量（效能）：引起最大效应而不引起中毒的剂量。 常用量（治疗量）：比阈剂量大，比极量