制药工艺学点.doc

考试题型：1、单选题 2、名词解释（专业术语） 3、简答题（答重点就好） 4、综合题（简单工艺、大的综述） 第一章 绪论 1、制药产业链：从药物的研发到上市销售，要经历很多环节和过程，这就构成了制药产业链。 2、工艺过程：是由直接关联单元操作的次序与操作条件组成，包括化学合成反应或生物合成反应过程、分离纯化过程与质量控制。 3、辅助过程：包括基础设施的设计和布局、动力供应、原料供应、包装、储运、三废处理等。 4、制药工艺学：是研究药的工业生产过程的共性规律及其应用的一门学科，包括制备原理、工艺路线和质量控制。 5、化学制药工艺：是化学合成药物的生产工艺原理、工艺路线设计、选择和改造，在反应器内进行反应合成药物的过程。 生物制药工艺：是以生物体和生物反应过程为基础，依赖于生物机体或细胞的生长繁殖及其代谢过程，在反应器内进行生物反应合成过程，进而生产制造出商品化药物。 中药制药工艺：指以中医药理论为指导，根据中药处方，运用现代工业化生产将中药材饮片制成一定规格制剂的技术过程。 6、基因工程技术制药：是在体外通过重组DNA技术，对生物的遗传物质基因进行剪切、拼接、重新组合，与适宜的载体连接，构成完整的基因表达系统，然后导入宿主生物细胞内，与原有遗传物质整合或以质粒形式单独在细胞中繁殖，并表达活性蛋白质、多肽或核酸等药物。 7、制剂工艺：研究药物剂型、进行制剂的设计和制备技术的过程。 8:、全合成制药：是由简单的化工原料经过一系列的化学合成和物理处理，生产药物的过程。 半合成制药：是由已知的具有一定基本结构的天然产物经过化学结构改造和物理处理，生产药物的过程。 9、手性制药：利用手性化合物的不同对映异构体的不同的生物活性，开发出药效高、副作用小的药物。 10、PAT（processing analysis technology ） ：在线过程分析技术 API (Active Pharmaceutical Ingredient) ：原料药 NCE：新化学实体(具有特定生物活性的新化合物) GMP：药品生产质量管理规范 11、制药工艺学的研究内容：制药工艺学是综合应用化学、生物、机械设备与工程单元操作等课程的专业知识，深化理解并掌握工艺原理，充分考虑药品的特殊性，针对生产条件、所需环境等的具体要求，研究药物制造原理、生产技术、工艺路线与过程优化、工艺放大与质量控制，从而分析和解决药物生产过程的实际问题。从工业生产角度，主要是改造、设计和开发药物的生产工艺，包括小试研究、中试放大研究，最终制定出相应的生产操作规程，指导制药生产。 12、提取制药工艺的特点：以化工分离提取单元操作组合为主，直接从天然原料中用分离纯化等技术制配药物。 化学制药工艺的特点：生产分子量较小的化学合成药物为主，连续多步化学合成反应，随即分离纯化过程。 生物制药工艺的特点：生产生物技术药物，包括分子量较大的蛋白质、核酸等药物，化学难以合成的或高成本的小分子量药物。生物合成反应（反应器，一步）生成产物，随后生物分离纯化过程。 13、酶工程制药的应用：①生物酶广泛用于制备手性药物，如固定化氨基酰化酶拆分化学合成的DL-氨基酸，产生有活性的L-氨基酸。②生物催化与转化，给已有药物添加基团，增加药效和功能，广泛应用于甾体激素、氨基酸、维生素和抗生素的制药中。 14、新药研发的过程：作用靶点的确认、先导化合物的发现和优化、临床前药效与药理学研究、临床研究、生产注册和商业化六个阶段。 15、中国制药工业的发展方向与趋势：中国制药工业的发展经历了从药店到厂房，再到现代化企业和集团的过程。由于制药行业的特点，决定了将永远是不断重组和兼并的发展过程。 16、制药工艺在制药链中的地位与作用：制药工艺学的工程性和实用性较强，加之药品种类繁多，生产工艺流程多样，过程复杂。即使进行通用药物的生产，也必须避开已有专利保护，要有自主知识产权的工艺。制药工艺作为把药物产品化的一种技术过程是现代医药行业的关键技术领域，在新药的产业化方面具有不可代替的作用；制药工艺学是研究药的生产过程的共性规律及其应用的一门学科，包括制配原理，工艺路线和质量控制，制药工艺是药物产业化的桥梁与瓶颈，对工艺的研究是加速产业化的一个重要方面。 第二章 化学制药工艺路线的设计和选择 1、工艺路线：一种化学药物可通过若干种不同的途径获得，通常将具有工业生产价值的合成途径称为该药物的生产工艺路线。 2、IND（investigational new drug）：新药临床研究 3、工艺路线设计的四类方法：类型反应法、分子对称法、追溯求源法、模拟类推法 4、平顶型反应：工艺操作条件要求不甚严格，稍有差异也不至于影响产品质量和收率，可减轻工人的劳动强度。 尖顶型反应：反应条件要求苛刻，稍有变化就会出现收