激素避孕新进展精选.ppt

1、Malta Medical Journal 2006，18(4):14-18； 2、Lancet 2008, 371: 303-14； 3、Contraception 2008；77(3): 171-6 ≥100微克 20微克 1960s 1970s 1980s 1990s 2000s 2006 50微克 ≤30微克 首个150微克 COC的进步伴随着更低的雌激素含量1,2,3 屈螺酮炔雌醇片(II)—雌激素日剂量降到20微克，并采用更先进的制剂工艺3 β-环糊精包合物配方提高炔雌醇在小剂量时的稳定性； 延长优思悦有效期达5年 β-环糊精包合物 炔雌醇的结构式 雌激素含量发展历程：更低剂量雌激素，安全放心 Anttila L, et al. Contraception 2009;80:445–451 0 20 40 60 80 100 1 2 3 4 5 6 1 2 3 4 5 6 Cycles 周期性出血的比例(%) 出血(点滴/少量) 出血(正常) 出血(大量) 含DRSP? 24+4方案 含去氧孕烯21+7方案 含屈螺酮24+4方案与含去氧孕烯21/7方案的出血模式及周期控制比较 出血模式3mg DRSP/EE 20ug 24+4 及 3mg DRSP/EE 30ug 21/7? 月经间期出血的发生率相似 月 30 25 20 15 10 5 0 发生率 (%) 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 优思悦，20 mcg EE / 3 mg DRSP 24+4 服药方案 优思明，30 mcg EE / 3 mg DRSP 21/7 服药方案 出血模式 孕激素活性 雄激素活性 抗雄激素活性 抗盐皮质激素活性 糖皮质激素活性 孕酮 + – (+) + – 屈螺酮 + – + + – CPA + – + – (+) 去氧孕烯 + (+) – – – 地诺孕素 + – + – – 孕二烯酮 + (+) – (+) – 左炔诺孕酮 + (+) – – – MPA + (+) – – (+) 炔诺酮 + (+) – – – 诺孕酯 + (+) – – – 替勃龙 + + – – – 常见孕激素的生物学活性比较 屈螺酮：目前唯一与天然孕酮药理活性相似的孕激素 + 相关活性; (+) 无临床相关活性; –无活性；CPA: 醋酸环丙孕酮; MPA: 醋酸甲羟孕酮 Fuhrmann U, et al. Contraception 1996; 54: 243–51. Rubig A. Climacteric 2003; 6 Suppl 3: 49–54. Muhn P, et al. Ann N Y Acad Sci 1995; 761: 311–35. Krattenmacher R. Contraception 2000; 62: 29–38. Philibert D, et al. Gynecol Endocrinol 1999; 13: 316–26. Leidenberger F. Klinische Endokrinologie für Frauen?rtze. Berlin, Heidelberg: Springer Verlag, 1997 屈螺酮的半衰期为30小时，其独有的活性可以在无激素间隔期继续发挥1,2 缩短的无激素间期减少了内源性的激素波动。 与传统给药方案相比，每个周期提供额外3天的抗盐皮质激素和抗雄激素活性 1、Blode H. Gynaecology Forum 2002; 7(1): 18?22;2、Blode H, et al. Eur J Contracept Reprod Health Care 2000; 5(4): 256–64 每盒含24片活性药片+4片无活性成分药片 无需中间停用，服用完一盒次日即可开始服用下一盒 24+4给药方案概览 24+4剂型的原理 雌激素剂量的降低是COC的发展趋势，在传统的21/7剂型的COC中，某些低剂量OCs并不能完全抑制卵巢的活性，FSH在无激素间期升高，导致卵泡生长和雌激素的生成1,2。 传统的21/7给药的OC在7天的无激素间期中，不良反应症状比21天活性治疗期更为明显3。 COC = combined oral contraceptive: FSH = follicle-stimulating hormone; HFI = hormone-free interval 1Sullivan H, et al. Fertil Steril 1999; 72(1): 115–20；2Spona J, et al. Contraception 1996; 54: 71–