羟酸类的异羟肟酸在温和的条件下一步完成反应.docVIP

异羟肟酸 羟酸类的异羟肟酸在温和的条件下一步完成反应，这个简单而有效的方法已经申请合成异羟肟酸异构体的a-氨基的酸和碱。 异羟肟酸有很强的金属离子螯合剂和一个广泛拥有抗菌的，抗真菌的，抗炎的和平踹药性能的生物活性，等等。他们也已经被认定为有效的金属蛋白质基质抑制剂。甲烷硅基化的异羟肟酸已经在温和的条件下被用于生成氧化晴。因此，几种方法已经准备异羟肟酸的发展和在文学上有好的文件证明。异羟肟酸在硝基化合物不断变变化中已经普遍的被合成或者通过保护羟胺的氧\氮原子反应，例如NH2-O-Bn,N-t-BOC-O-THP,N-t-BOC-O-TBDMS,N,O-bis-(phenoxycarbonyl含苯氧基的碳基)羟胺, N,O-bis(tert-butoxycarbonyl)羟胺，N,N,O-tris(trimethylsilyl用羟酸激活起来。最近，异羟肟酸通过处理N-acyloxazolidinones用羟胺使用钐Triflate当作一个路易斯酸。固体合成也变成一项重要工具，这里已经有了几种报告关于描述异羟肟酸的衍生物。然而，利用高度昂贵的羟胺试剂而且他们中的一些在市场上不能买到。 那么，这种经济的方式去获得异羟肟酸衍生物保持羟胺与酯和酸性氯化物即使这最后的方法不能被应用于a-氨基酸。在这种背景下，利用吕甲酸乙酯作为一个羟酸催化剂的单步方法被报道，然而，氯甲酸乙酯的气体很敏感，它的蒸汽有很强的刺激性，特别是对呼吸系统和眼睛。 跟随我们的兴趣，在有机合成中使用三嗪衍生物，我们希望报道出一个新的，简单，温和，高产的一种异羟肟酸化合物，它是从羟酸和使用非常便宜的N-protected异羟肟酸氨基酸2、4,6-(1、3、5)-三嗪(氰尿酰氯、TCT)作为偶联剂(方案1)。）））