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执业药师《药学专业知识二》 第 1 章 精神与中枢神经系统疾病用药 第一节 镇静与催眠药 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 中枢镇静催眠药包括巴比妥类、苯二氮?类和其他类三类。 3.其他类 药物有环吡咯酮类如佐匹克隆，其异构体有艾司佐匹克隆，作用于γ一氨基丁酸( GA-BA) 受体，具有镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。另有γ一氨基丁酸 a(GABAa)受 体激动剂，如含有咪唑并吡啶结构的唑吡坦，而无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。 （二）典型不良反应 1.巴比妥类 常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象。药物依赖性，剥脱性皮疹，可 能致死。 2 苯二氮?类 常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、共济失调。 （三）禁忌证 1.严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病、贫血、未被控制的糖尿病、过敏者禁用巴比妥类药。 （四）药物相互作用 1．巴比妥类 (1)本品为肝药酶诱导剂，可提高肝药酶活性，长期用药不但加速自身代谢，还可加速其他 药物代谢。 (2)在应用氟烷、甲氧氟烷等麻醉剂前有长期服用巴比妥类药的患者，可增加麻醉剂的代谢 产物，增加肝毒性。肾脏中毒危险性增加。 (3)抗惊厥药与苯妥英钠等内酰胺类药合用时，对其血药浓度的影响不定，因此需密切监测 血浆药物浓度； (4)与中枢神经系统抑制剂或单胺氧化酶抑制剂合用，可引起神经系统抑制效应增强 (5)与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用，可降低抽搐阈值，增加中枢神经抑制作用。 2.苯二氮卓类 (2)与抗高血压药或利尿降压药合用，可增强降压效果。与钙通道阻滞剂合用，可使体位性 低血压加重。 二、用药监护 （一）依据睡眠状态选择用药 (2)对入睡困难者首选艾司唑仑或扎来普隆。(3)对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者可选 用氟西泮，或选用三唑仑。(4)对由精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致的失眠，可选氯美 扎酮，对由于自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神神经失调所致的失眠，可选用谷维 素， (5)对睡眠时间短且夜间易醒早醒者，可选夸西泮，。(6)对忧郁型的早醒失眠者，在常 用催眠药无效时，可配合抗抑郁药阿米替林和多塞平。(7)对老年失眠者，10%水合氯醛糖浆 起效快。(8)为改善起始睡眠（难以入睡）和维持睡眠质量（夜间觉醒或早间觉醒过早），可 选服唑吡坦、艾司佐匹克隆。 （二）注意用药的安全性 （三）关注巴比妥类的合理应用 （四）关注老年人对苯二氨?类的敏感性和“宿醉”现象 三、主要药品 地西泮[典][基][医保（甲）] 【适应证】用于焦虑、镇静催眠、抗癫痫和抗惊厥。 佐匹克隆[医保] 唑吡坦[医保（乙）] 第二节抗癫痫药 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 1.巴比妥类 2.苯二氮?类 主要为 GABA 受体激动剂。 3.乙内酰脲类 苯妥英钠。 4.二苯并氮?类 代表药有卡马西平、奥卡西平。 5.γ一氨基丁酸类似物 代表药有加巴喷丁、氨己烯酸。 6.脂肪酸类 代表药丙戊酸钠。 （二）典型不良反应 2.乙内酰脲类（苯妥英钠） 常见行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、共济失调、眼球震颤、小脑前庭症状、肌力减 弱、嗜睡、发音不清、手抖、齿龈增生、出血及昏迷。不良反应与血浆药物浓度密切相关。 3.二苯并氮蕈类（卡马西平） 常见视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。少见变态反应、史蒂文斯一约翰综合征或中毒性表 皮坏死松解症。 4.脂肪酸类（丙戊酸钠） 少见过敏性皮疹、血小板减少症或血小板凝聚抑制以致异常出血或瘀斑、肝脏中毒出现球结 膜和皮肤黄染、胰腺炎、月经不规律及多囊卵巢、体重增加； （四）药物相互作用 1．乙内酰脲类 (4)苯妥英钠与卡马西平合用，可通过肝药酶诱导而降低卡马西平的血浆药物浓度； 二、用药监护 （一）提倡有规律用药 （二）主要依据癫痫发作的类型选择用药 (1)部分性发作：首选卡马西平、拉莫三嗪、奥卡西平、丙戊酸钠或托吡酯。 (2)全面性发作： 强直阵挛性发作（大发作）：首选卡马西平、拉莫三嗪、丙戊酸钠或托吡酯。 (3)失神性发 作（小发作）：典型失神发作乙琥胺和丙戊酸钠是首选药，丙戊酸钠治疗可能与失神发作共 存的特发性初期的全面强直性发作癫痫也非常有效。(4)强直肌阵挛发作：丙戊酸钠是首选 药；(5)非典型失神，失张力和强直发作：丙戊酸钠、拉莫三嗪、氯硝西泮是首选药。 （三）换药与停药应有专业医师的指导 （四）关注特殊人群的安全性 三、主要药品 卡马西平[典][基][医保(甲/乙)] 【适应证】用于治疗癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症、糖尿病神经病变引起的 疼痛；预防或治疗躁郁症。 (2)老年人对本品较为敏感，可引起认知功能障碍、精神错乱、激动、不安、焦虑、房室传 导阻滞或心动过缓，也可引起再生障碍性贫血。 (3)用药前、后及用药时应监测全血细胞计数（血小