标记化合物和放射性药物.pptVIP

第四节 标记化合物的纯度鉴定 标记好以后的标记化合物一般要鉴定其纯度。 一般的鉴定包括三个步骤： ①标记率的测定（纸层析分段测量法） 标记率=标记物的放射性/投入的总放射性 ②分离纯化： 提纯方法主要有层析法，凝胶过滤法，树脂吸附法等。 ③标记物的鉴定： 主要是测定标记物的生物学性质、放射性化学纯度、放射性比活度等。 第五节 标记化合物的辐射自分解 一、标记化合物的分解方式 由于标记化合物多是一些有机化合物，性质不稳定；加上射线对化合物分子的作用，所以使标记化合物很容易产生分解。 包括初级内分解、初级外分解、次级分解和化学分解。 1、初级内分解：由于标记原子的放射性衰变产生子核而导致原标记化合物组成改变。 无法避免，半衰期越短，比放射性越高越容易发生。 放射性杂质；非放射性杂质。 2、初级外分解：由于射线作用于标记化合物分子，使其化合键断裂而引起的分解。 α、β射线较之γ射线 更容易产生初级外分解。 3、次级分解：初级分解产生的自由基等化学性质活泼的基团作用于化合物分子而产生的分解。 4、化学分解：与放射性无关的氧化、水解以及光、微生物的作用而引起的分解。 二、影响辐射自分解的因素 1、射线的种类和能量： 2、比活度和浓度：影响初级外分解 3、溶剂：影响次级分解 4、样品的纯度：自由基的产生 5、温度： 三、标记化合物的储存 1、低温储存： 14C，32P，35S，卤素一般在-40℃。 标记氨基酸在-2℃保存比在-20℃保存效果要好。 3H标记化合物需用液氮快速冷冻保存。 2、降低比活度： 在不影响使用的前提下，降低标记化合物的比放射性可以减少辐射自分解。 3、清除氧自由基： 加入自由基清除剂如2%乙醇，并降温、避光保存。 4、选择适当的溶剂： 耐辐射、融解能力好、高度纯化 5、纯化： 标记化合物长期储存时应定期纯化。 第六节 放射性药物 放射性药物：含有放射性核素、符合药典要求，用于医学诊断和治疗的一类特殊制剂。 Na131I---碘化钠 和 邻碘马尿酸 分类： 治疗用、诊断用 长半衰期、短半衰期 体外放射性药物 放射性药物－ 治疗用放射性药物 体内放射性药物－ 显像剂 诊断用放射性药物－ 非显 放射性药物的特点： 1、具有放射性 2、不恒定性 3、引入量少 4、辐射自分解 医用放射性核素的来源 核反应堆：从裂变产物中分离提取 ，如131I、133Xe、99Mo 等。 加速器：用高速的带电粒子轰击靶物质产生，例111In、67Ga、201Tl、123I 等。 核素发生器：从长半衰期核素的衰变产物中分离得到短半衰期核素的装置。 如99mTc 。 庞大的核反应堆 Nuclear Reactor 现代医用加速器 Cyclotron 钼锝发生器 99mTc是比较理想的显像用放射性核素 纯γ发射核素 γ射线能量141keV(单能） 物理半衰期6.02h 能标记多种化合物。 99Mo-99mTc发生器属于色谱柱型发生器。用三氧化二铝作吸附柱。三氧化二铝对母体核素99Mo有很强的亲和力，子体核素99mTc则几乎不被吸附。淋洗液用生理盐水，则仅有99mTc被洗出。 三、放射性锝标记 从核素发生器得到的锝一般以高锝酸盐（99mTcO4-）的形式存在。 1、直接标记法： 用还原剂将＋7价的高锝酸盐还原成低价态，与被标记物直接结合。 2、配体交换法： 先将锝标记在一个结合能力较低的配体上，再与结合能力较高的配体反应。 3、间接标记法： 将锝标记在小分子的螯合剂上，再与被标记的化合物结合。 标记化合物与放射性药物 李晓愚 讲师 QQ：1991967本章重点： 关于标记化合物的基本概念 标记化合物的纯度 碘标记化合物的制备 放射性药物的定义和特点 第一节 概 述 一、定义： 放射性核素标记技术： 将放射性核素以一定的方式引入物质分子之中 带有放射性核素的分子称为放射性核素标记化合物 前提： 不能改变被标记物的原有理化和