药剂学进展综述.ppt

药剂学新进展 江苏省药物研究所 陆步实 研究员 药剂学的发展历史 草药 汤剂 丸丹膏散 片剂、胶囊、注射剂 非胃肠道给药制剂 缓释制剂、靶向制剂 给药系统 1847年德国药师莫尔的第一本药剂学教科书《药剂工艺学》的问世，宣告药剂学已经作为一门独立的学科。药剂学成为研究药物剂型的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用的综合性技术科学。 药剂学是研究药物剂型及制剂的一门综合性学科，其主要研究内容包括：剂型的基础理论、制剂的生产技术、产品的质量控制以及合理的临床应用，研究、设计和开发药物新剂型及新制剂是其核心内容。随着科学技术的飞速进步，特别是数理、生命、高分子化学、材料、电子和信息等科学领域的发展和创造，极大地推动了药剂学的发展，使药剂学从经验探索阶段步入了科学研究阶段。 物理药剂学时代 生物药剂学时代 临床药学时代 给药系统(DDS)时代 2l世纪的药剂学是药物制剂向系统工程制品发展的DDS新时代 。 现代药剂学的核心内容是：在现代理论指导下，应用现代技术开展药物剂型及制剂的研究，在完善和提高现有普通剂型及制剂的生产技术、质量控制的同时，药物传递系统(drug dehvery system，DDS)的出现是药剂学领域中现代科学技术进步的结晶，大量新型药物剂型及制剂的问世是药剂学研究领域中取得突破性进展的重要标志性成果。 药剂学的发展目标 1、控制给药、提高疗效 快速、缓释、定时、定位 2、最大的安全性 减小毒副作用， 避免损伤， 减少给药方式给患者带来的痛苦 3、质量可控 工艺的可控、产品质量的可控 药剂学的发展方向 原料 原料的前处理 微粉化 固体分散体 纳米脂质粒 晶型 根据原料的特性选择不同的给药方式和给 药途径 制剂工艺 粉末压片、挤出滚圆、微丸制粒、流化床工艺、微丸压片、水性包衣 增溶技术、微囊成型、脂质体、灭菌技术 透皮吸收促渗透、功能性凝胶（pH敏感、触变胶）、贮库性透皮给药系统 辅料 辅料的功能化是最重要的发展方向 辅料的分型、分级 复合型辅料 新辅料可能会带来制剂技术新的革命 目前我国的辅料品种少、不分型号，制剂生产商存在使用劣质辅料的问题。 包装 包装是药物制剂重要的组成部分 定量喷雾给药系统 预灌注注射笔 目前存在的问题：剂量不准、和药物发生反应、特殊用途的包装少 生产设备 干粉压片机、强制填料压片机、流化床、挤出滚圆机、气流粉碎机、胶体磨、喷雾干燥 检测设备 粒径测定、雾滴形态分布 给药系统 快速起效新技术、新制剂与新剂型 速释型口腔给药系统 速释型鼻腔给药系统 速释型肺部给药系统 缓控释新技术、新制剂与新剂型 注射型缓控释技术新进展 第一类 液态注射系统(混悬剂、乳剂和油剂等) 第二类 微粒注射系统(微囊、脂质体、微球、毫微粒等) 第三类 注射埋植系统(固体植人剂、在体凝固系统等 水凝胶缓控释技术新进展 胃内滞留漂浮型缓控释技术新进展 靶向性新技术、新制剂与新剂型 靶向性新技术、新制剂与新剂型 结肠定位技术新进展 脂质体技术新进展 微球技术新进展 纳米粒技术新进展 固体脂质纳米粒、微乳、聚合物胶束 多种制剂技术的集成给药系统 复方缓释胶囊 微丸压片技术 粉末吸入制剂 脂质体凝胶透皮给药 给药系统的理论研究 我国药剂学已从单纯的技术型学科向理论和应用相结合的综合性学科发展，与发达国家的差距正在缩小。特别是在靶向给药系统、透皮给药系统、中药新剂型、片剂成型理论、药物制剂稳定性理论和方法等研究方面取得了较大的进展。在靶向给药系统研究方面形成了一定优势。 但是，我们应清醒地认识到，我国的药荆学基础理论研究有待加强，如制剂中药物释放的理论、新型给药系统体内代谢动力学模型理论等的研究还几乎投有涉及；药物制剂新技术和新工艺的应用基础研究也进行甚少；在药用新辅科和我国目前生产的药用辅科的质量提高研究方面也大大落后于发达国家。这就形成了我国药荆学基础理论研究水平、制剂工艺水平和药物制荆质量与发达国家的差距。 药剂学展望 预计在21世纪，我国药剂学将在以下几个方面取得较大发展： ①新型药物载体系统的构建和功能研究。如治疗基因的靶向传导系统、靶向给药系统特别是靶向前体药物、透皮给药系统特别是应答式给药系统、粘膜给药系统、口服生物粘附给药系统、控释给药系统等新型给药系统的基础和应用基础研究。 ②药物释放的理论和新型给药系统体内代谢动力模型理论的研究，特别是靶向给药系统药物代谢动力学模型的研究。 ③ 现代制剂新技术、新工艺和新辅料的应用研究。如片