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UMBRELLA药理学期末复习总结药理学期末复习（生物技术） 绪言药理学是研究药物在人体或者动物体内的化学反应产生的作用、规律和机制的一门科学。药物与毒物之间仅存在着剂量的差别。药物作用途径：进入体内，吸收，分布，代谢，和药物作用位点结合，产生药效；在整个过程中不断被直接或者经由代谢而排出体外。药效动力学：简称药效学，主要研究药物对机体的作用及其作用机制，以阐明药物防治疾病的规律。药代动力学：简称药动学，主要研究机体对药物的处置的动态变化，包括药物的吸收，分布，生物转化及消除的过程，特别是血药浓度随时间变化而变化的规律。药物代谢动力学药动学的研究内容：一是药物的体内过程，二是应用药代动力学原理及数学模型定量地描述血药浓度随时间变化的规律以及机体对药物处置的速率过程。药物的跨膜转运方式：被动转运，主动转运，膜动转运。被动转运:①简单扩散：脂溶扩散（最常见，最重要。影响因素有膜两侧浓度差、药物脂溶性，药物解离度，药物所在环境pH）、水溶扩散（又称膜孔扩散、水带）②易化扩散（需要载体或通道介导。）主动转运：①原发性主动转运②继发性主动转运膜动转运：胞饮、胞吐药物的吸收是药物由给药部位进入血液循环的过程。影响药物吸收的因素：药物的理化性质(脂溶性、解离度、分子量）、给药途径（气雾吸入、腹腔注射、舌下给药、肌内注射、皮下注射、口服、直肠给药、皮肤给药吸收速率有效到大）制剂因素。首过效应：又称首过消除，指的是有些药物口服后首次通过肠壁或者肝脏时被其中的酶代谢，导致进入体内循环的有效药量减少的现象。血浆蛋白结合率：药物进入血液后会与血浆蛋白结合，结合后分子量增加，不易通过生物膜，因此不能发挥药理作用；游离的药和结合蛋白的药处于一个动态的平衡，结合蛋白除以总药物浓度，就是血浆蛋白结合率。这种结合是有饱和度的，如果结合达到饱和后，再继续加入药物，游离的药物迅速增加，可能发生中毒反应。联合用药时要注意血药结合的竞争性抑制现象。疾病对血浆蛋白结合也有影响，如慢性肾炎、肝硬化，等血液中的血浆蛋白下降，从而使游离的药物过多，容易发生中毒，临床应该对这种情况进行剂量上的调整。血脑屏障：指的是血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞外液间的屏障和由脉络丛形成的血浆与脑脊液间的屏障。它们对药物的通过有重要的屏障作用；能阻止许多大分子、水溶性或者解离型药物进入脑组织，但是脂溶性较高的药物仍能以简单扩散的方式穿过血脑屏障。胎盘屏障血眼屏障：血液与视网膜、血液与房水、血液与玻璃体屏障的总称。器官血流量与膜的通透性：肝、肾、脑、肺等血流量高的器官，药物分布快且含量较多，而皮肤、肌肉等血流量低的器官，药物分布慢而且含量少。药物代谢：代谢方式和步骤：Ⅰ相反应（氧化、还原、水解）、Ⅱ相反应（结合反应）代谢的部位及催化酶：主要部位是肝，肝外组织也能不同程度地代谢某些药物。药物在体内的代谢必须由酶的催化；这些酶分为两类：专一性酶、非专一性酶。药物的消除：指的是药物及其代谢物通过消除器官被排出体外的过程。消除是药物最后彻底排除的过程，肾脏是最主要的消除器官；此外还有肺、胆汁、乳腺、汗腺、唾液腺、泪腺、头发、皮肤等。肾消除：有三种方式，肾小球滤过，肾小管主动分泌和肾小管被动重吸收。肾清除率=（尿中药物浓度×每分钟尿量）÷血浆药物浓度药物清除率=（1-FR）×（滤过率+分泌率）；其中FR是重吸收比例分数肝肠循环：由胆汁排入十二指肠的药物可以从粪便排出体外，但是也有一些药物可以再经由肠粘膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏重新进入体循环的反复循环过程就叫做肝肠循环。它能够延迟药物的消除，使药物的作用时间延长。胆汁清除率=（胆汁流量×胆汁药物浓度）÷血浆药物浓度开放性一室模型，开放性二室模型，生理药动学模型。一级动力学过程：又称一级速率过程，是指药物在某房室或部位的转运速率与该房室或该部位的药量或浓度的一次方成正比。（等比消除）只要是按浓度梯度控制的简单扩散都符合一级动力学过程。一级动力学的特点：①药物转运呈指数衰减，每单位时间内转运的百分比不变，即等比转运，但单位时间内药物的转运量随时间下降。②半衰期、总体清除率恒定，与剂量或药物浓度无关。③血药浓度对时间曲线下的面积与所给予的单一剂量成正比。④按相同剂量相同间隔时间给药，约经五个半衰期达到稳定浓度，约经五个半衰期药物在体内消除近于完毕。零级动力学过程：又称零级速率过程，是指药物自某房室或某部位的转运速率与该房室或该部位的药量或浓度的零次方成正比。（恒量消除）零级动力学的特点：①转运速率与剂量或浓度无关，按恒量转运，即等量转运，但每单位时间内转运的百分比是可变的。②半衰期、总体清除率不恒定，剂量加大，半衰期可以超比例延长，总体清除率可以超比例减少。③血药浓度对时间曲线下的面积与剂量不成正比，剂量增加，其面积可以超比例增加。米-曼氏速率过程（混