中医药大学_药理学重点整理完整版.docVIP

一、序言 药物：可以改变或查明机体生理功能及病理状态，可以用来预防诊断和治疗疾病的物质 药理学：研究药物与机体互相作用及作用机制的学科 药动学：研究药物在机体的影响所发生的变化及其规律 药效学：研究药物对机体的作用及作用机制 新药研究过程：临床前研究、临床研究、上市后调研 二、药物代谢动力学 离子障：分子型的药物可自由穿透，而离子型药物被限制在生物膜的一侧，称为离子障 意义： 首过消除：药物通过胃肠壁和肝脏时可被代谢、失活，使进入体循环的药量减少，以口服途径给药最为常见 药物和血浆蛋白结合后对药物的影响：药理活性暂时消失，不能跨膜转运 药物与血浆结合特点：可逆性、非特异性、差异性、饱和性、竞争性 体内过程：药物的吸收、分布、代谢和排泄的总称，又叫药物的处置 消除：代谢和排泄的总称，是药物作用消失的主要原因 肝肠循环：有些药物在肝细胞内与葡萄糖醛酸等结合后通过胆汁排入小肠，在小肠被水解，部分药物可被再吸收重新进入血液循环的过程，称为肝肠循环。 肝药酶：存在肝细胞内质网中，促进药物转化的主要酶系统，主要是C色素P450 酶诱导剂(酶促剂)：能使肝药酶合成增加或活性增强的药物.如苯巴比妥、利福平 酶抑制剂(酶抑剂)：能使肝药酶合成减少或活性减弱的药物.如西咪替丁、异烟肼 酶促剂意义：使药物代谢加速，药效降低，常需增加剂量才能维持疗效。一旦停用药酶诱导剂，可是同服的药物浓度过高，药效增强，甚至中毒，是停药敏化现象的原因之一；还可加速自身代谢，是药物产生耐受性的原因之一；利用药酶诱导剂的酶促作用，可诱导新生儿肝药酶活性，促进血中游离胆红素与葡萄糖醛酸结合，经胆汁排出，用于预防新生儿脑核性黄疸 一级与零级消除动力学的差别： 一级消除动力学 零级消除动力学 数学模式 等比1000→500→250 等差1000→900→800 发生条件 给药量小于机体的消除能力 给药量大于机体的消能力 半衰期 恒定，与血药浓度无关 不恒定，与血药浓度有关 时量曲线 曲线 直线 对数时量曲线 直线 曲线 量效关系 增加药物的剂量 增加药物的剂量 药物作用时间呈低比例延长 药物作用时间呈超比例延长 曲线下面积AUC：药物时-量曲线下的面积，AUC大小与进入体循环的药量成正比，反应进入体循环药物的相对量 半衰期：指血浆药物浓度下降一半所需时间 意义：确定给药时间；估计达到稳态血药浓度Css所需时间；估计停药后药物体内消除所需时间；按半衰期时间的长短对药物分类；反映药物消除快慢程度。 表观分布容积：按血浆药物浓度C来计算进入体内药物总量A应占有的血浆容积，其计算式为Vd=A/C，Vd值大说明药物分布广泛 生物利用度：经肝脏首过消除后进入体循环的药量A占给药量D的百分率F，F=A/D×100% 清除率：单位时间内有多少毫升血浆内含药物被清除 三、药物效应动力学 局部作用：药物吸收入血之前，在用药部位产生的作用 吸收作用(全身作用)：药物吸收入血之后，分布到全身各部发生的作用 直接作用：药物对机体先产生的作用 间接作用：药物直接作用引发的其他作用 变态反应：机体接受药物刺激后产生的病理性免疫反应。 特异质反应：少数病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有药理作用基本一致 特点：1、反应程度与剂量成正比 2、反应性质与药理作用有关,用药理拮抗剂解救有效 3、原因：与遗传有关 副反应：药物在治疗剂量时，机体出现的与治疗目的无关的反应，与选择性低有关 毒性反应：指药物剂量过大或蓄积过多时对机体发生的危害性反应 后遗效应：停药后血药浓度下降至阈浓度以下时残存药理效应 效能：指药物所能产生的最大效应，此时巳达最大有效量，若再增加剂量，效应不再增加。效能常用药物作用指标的最大数值来表示 强度(效价)：指药物作用强弱的程度，常用产生一定效应（通常以50%阳性反应为指标）所需的药物剂量的大小或一定药物剂量产生的效应强弱来表示，所需剂量越小或强度越高说明药物强度高。强度与效价意义相同，可通用 半数有效量ED50：引起50%的实验动物发生阳性反映的药物剂量 半数致死量LD50：引起50%的实验动物发生阴性反映的药物剂量 治疗指数：药物LD50/ED50的比值，表示药物安全性，指数大安全性大 内在活性：药物与受体结合后产生效应的能力 亲和力：药物与受体结合的能力 意义：两药亲和力相等时其效应取决于内在活性强弱 两药内在活性相等时则强度取决于亲和力大小 受体：细胞或生物体上的功能蛋白组分，能识别并结合相应的配体（第一信使），通过中介信号转导与放大系统，触发相应的生理反应或药理效应。 受体的特性：饱和性、可逆性、特异性、灵敏性、多样性 激动药、拮抗药、部分激动药的区别： 激动药：指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体结合