03第五章外周神经系统药物课案.pptVIP

* 三、硫酸沙丁胺醇（Salbutamol Sulfate） 又名Albutarol，舒喘灵。 P.116 了解 四、拟肾上腺素药的构效关系 1、具有苯乙胺的基本结构，如碳链延长为三个碳原子，则作用强度下降； 2、苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用，而3，4-二羟基化合物比4-羟基化合物的活性大。但口服后邻位羟基迅速被COMT甲基化代谢失活，因而常常不能口服，而且作用时间短暂； 拟肾上腺素药的构效关系 将儿茶酚型药物的两个羟基改变为3，5-二羟基或保留4位羟基，而将3位羟基改变为羟甲基或氯原子等，由于不易被COMT催化代谢而口服有效。 当苯环上无羟基时，作用减弱，但作用时间延长，如麻黄碱的作用强度为肾上腺素的1/100，但作用时间延长7倍。 拟肾上腺素药的构效关系 3、多数拟肾上腺素药在氨基的β位具有羟基，此羟基的存在对活性有显著影响，一般R构型光学异构体具有较大活性。原因是R构型异构体有三部分和受体结合，而S构型异构体只有两部分和受体结合。 拟肾上腺素药的构效关系 4、侧链氨基被非极性烷基取代时，在一定范围内，取代基愈大，对β受体的选择性愈大，对α受体的亲和力就愈小。若氨基上的两个氢均被取代，可使活性下降，毒性增大。 5、侧链氨基的α-碳原子上引入甲基，则由于甲基的位阻效应，使药物的作用时间延长。 第四节　组胺H1受体拮抗剂Histamine H1-recepto