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甲状腺激素及抗甲状腺药  维持机体正常代谢、促进生长发育所必需 分泌过少或过多均可引起疾病 . 甲状腺激素 甲状腺激素包括T4和T3，都含有无机碘 第一节 甲状腺激素 1．碘的摄取 甲状腺中碘的浓度在正常时为血浆中浓度的25倍， 2．碘的活化和酪氨酸碘化 摄入的碘化物在腺泡上皮细胞被过氧化物酶氧化成活化碘，活化碘与甲状腺球蛋白(TG) 结合，生成一碘酪氨酸(MIT)和二碘酪氨酸(DIT)。 一、甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节 3．耦联 在过氧化物酶一分子MIT和一分子DIT生成T3，两分子DIT生成T4。 4．释放 在蛋白水解酶作用下，TG分解并释放出了T3 、 T4进入血液。正常人每日分泌T4 约75μg， T3约25μg。 下丘脑 (TRH) 垂体 (TSH) 甲状腺细胞 合成、释放 T3、T4 腺胞增生 肥大 5．调节： T3、 T4 T3、 T4 + – 1．维持生长发育 甲状腺功能不足，躯体智力均受影响 2．促进代谢 进物质氧化，提高基础代谢率，使产热增多 3．神经系统及心血管效应 出现神经过敏、急躁、震颤、心率加快、心排出量增加及血压增高等现象。 作用 1、替代疗法 给予适量甲状腺激素，以补充内源性激素的不足，并可抑制促甲状腺激素过多分泌，以缓解甲状腺组织代偿性增生肥大。 临床应用 2、呆小病： 早治效果好，若治疗过晚，则智力仍然低下。 3、粘液性水肿：药后能消除水肿、低温、缓脉等症状。一般服用甲状腺片，从小量开始，逐渐增大至足量。 临床应用 甲状腺激素过量时可出现心悸、手震颤、多汗、体重减轻、失眠等不良反应，重者可腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规则，甚至有心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤或痉挛。 一旦发现这些反应必须立即停药，用β受体阻断药对抗。 不良反应 可用于治疗甲状腺功能亢进的药物有： 第二节 抗甲状腺药 硫氧嘧啶类 甲硫氧嘧啶 (MTU) 丙硫氧嘧啶 (PTU) 咪唑类 甲巯咪唑(他巴唑) 卡比马唑(甲亢平) 一、硫 脲 类 1．抑制甲状腺激素的合成： 抑制过氧化物酶,抑制酪氨酸的碘化及耦联，从而抑制甲状腺激素的合成。 2、丙硫氧嘧啶能抑制外周组织的T4转化为T3，迅速控制血清中活性较强的T3水平， 在重症甲亢、甲状腺危象时该药可列为首选 药理作用与机制 对已合成的甲状腺激素无效，起效慢 特点 1．甲亢的内科治疗 适用于轻症和不宜手术或131I治疗者，开始治疗给大剂量。 2．甲亢手术治疗的术前准备：在手术前服用硫脲类药物，使甲状腺功能恢复或接近正常，减少病人在麻醉和手术后的合并症和甲状腺危象。 3．甲状腺危象的治疗：主要应给大剂量以抑制甲状腺激素释放，用量约为一般治疗量的2倍。 临床应用 1．过敏反应 最常见，多为瘙痒、药疹、药热等， 多数情况下不需停药也可消失。 2．消化道反应 有厌食、呕吐、腹痛、腹泻等。 3．粒细胞缺乏症 为严重不良反应， 一般发生在治疗后的2到3个月内，应定期检查血象 若用药后出现咽痛或发热，立即停药进行相应检查 不良反应 常用药有： 碘化钾 碘化钠 复方碘溶液 二、碘和碘化物 不同剂量的碘化物对甲状腺的作用不同 1、小剂量的碘可促进甲状腺激素的合成 2、大剂量的碘产生抗甲状腺作用： 抑制蛋白水解酶，阻止甲状腺激素的释放 抑制TSH对腺体的增生作用，使甲状腺缩小、变 硬、血管减少 但2周后继续用药，会使甲状腺摄碘受抑 制，腺泡中碘浓度下降，抑制作用减弱 药理作用 1．防治单纯性甲状腺肿 ： 碘盐中按1：100，000～1：10，000的比例加入碘化钾或碘化钠 2．大剂量碘的应用只限于以下情况： ① 甲状腺机能亢进的手术前准备： ② 甲状腺危象的治疗：可将碘化物加到10％葡萄糖溶液中静脉滴注，也可服用复方碘溶液，并在二周内逐渐停服。 临床应用 1．过敏反应： 用药后立即或几小时后发生，严重时表现喉头水肿 2．一般反应： 口腔及咽喉烧灼感、唾液分泌增多，眼刺激症状等 3．诱发甲状腺功能紊乱：长期服用诱发甲亢 可进入乳汁并通过胎盘引起新生儿甲状腺肿，故孕妇及乳母应慎用。 不良反应 临床应用的放射性碘是： 131I T1/2约8天，用药后一个月可消除其放射性的90％，56天消除99％，作用时间适中。