31.缓控迟释制剂分析报告.pptVIP

第十九章 缓控迟释制剂;第一节 概述;第二节 缓释、控释给药系统;各类制剂药-时曲线;缓控释制剂的特点:;不宜制成缓控释制剂的药物 1. 药效甚剧而剂量要求特别精确的药物。 2. t1/2 很短(＜1h) 或很长(＞24h)药物 3. 一次剂量本身很大的药物（＞1g） 4. 溶解困难或吸收很差的药物 5. 有特定部位主动吸收药物 6. 肝首过作用较强药物。 破坏↑ 7. 抗菌药 ;常见的缓控释制剂;一、缓控释制剂设计原则;（1）生物半衰期 半衰期＜1h 或 半衰期＞24h 的药物不适宜制成缓释制剂。 （2）药物的吸收 缓释制剂的释药速度必须比吸收速度慢，释放速度常数控制在0.17-0.23h-1。本身吸收常数小的药物，不太适宜制成缓释制剂。 （3）代谢 肠壁酶有饱和性，在吸收前有代谢作用的药物制成缓释剂型，生物利用度都会降低。;（二）缓控释制剂的设计要求;2.生物利用度（bioavailability) 缓控释制剂的相对生物利用度一般应在普通制剂80%~120%的范围内。 若药物吸收部位主要在胃和小肠，宜设计每12h服一次，若药物在结肠也有吸收，则可考虑每24h服一次。 ;二、缓控释制剂的辅料;1.骨架型阻滞材料;（1）不溶性材料：EC, CA, 丙烯酸树脂； （2）肠溶性材料：CAP, HPMCP, 羟丙甲