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第六章 心血管系统药物 Cardiovascular Drugs 《药物化学》配套光盘 背景介绍 心血管系统疾病是一类常见病、多发病，临床主要表现有高血脂症、动脉粥样硬化、冠心病、心绞痛、心律失常、高血压、心力衰竭等，目前已成为造成人类思维的主要疾病之一。 链接： 目前世界上约有15亿人患高血压。每年有700多万人死于因高血压引发的疾病，所以世界卫生组织确定高血压是与心血管病死亡有关的头号原因。 背景介绍 常用的心血管系统药物包括调血脂药、抗心绞痛药、抗高血压药、抗心律失常药、抗血栓药、抗心力衰竭药等，是临床上非常重要的一大类药物。 主要内容 掌握 熟悉 熟悉 各类心血管系统药物的典型药物名称、化学结构、理化性质、临床用途。 心血管系统药物的分类、 各类典型药物的结构类型、结构特点及作用特点。 心血管系统药物的发展、构效关系、作用机制。 学习要求 授课内容 重点难点 拓展链接 学习小结 心血管系统药 学以致用 主要内容 重点 难点 洛伐他汀、氟伐他汀、吉非罗齐、硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯 、硝苯地平、盐酸地尔硫zaozi002 、盐酸维拉帕米、卡托普利、依那普利、氯沙坦、氢氯噻嗪、利血平 、盐酸美西律、盐酸胺碘酮、硫酸奎尼丁、氯吡格雷 、华法林钠 、地高辛的化学结构、理化性质、临床用途。 典型药物的化学结构、作用机制及结构特点。 学习要求 授课内容 重点难点 拓展链接 学习小结 心血管系统药 学以致用 主要内容 第一节 第二节 第三节 调血脂药 抗心绞痛药 抗高血压药 学习要求 授课内容 重点难点 拓展链接 学习小结 心血管系统药 学以致用 第四节 抗心律失常药 第五节 第六节 抗血栓药 抗心力衰竭药 主要内容 第一节 第二节 第三节 调血脂药 抗心绞痛药 抗高血压药 学习要求 授课内容 重点难点 拓展链接 学习小结 心血管系统药 学以致用 第四节 抗心律失常药 第五节 第六节 抗血栓药 抗心力衰竭药 主要内容 第一节 第二节 第三节 调血脂药小结 抗心绞痛药小结 抗高血压药小结 学习要求 授课内容 重点难点 拓展链接 学习小结 心血管系统药 学以致用 第四节 抗心律失常药小结 第五节 第六节 抗血栓药小结 抗心力衰竭药小结 主要内容 单选题 多选题 问答题 学习要求 授课内容 重点难点 拓展链接 学习小结 心血管系统药 学以致用 案例分析 调血脂药 血脂是指血浆或血清中的脂质,以各种血浆脂蛋白的形式存在。 游离胆固醇(CH) 胆固醇酯(CE) 甘油三酯（TG） 磷脂 血脂 调血脂药 血浆脂蛋白 乳糜微粒（CM） 极低密度脂蛋白（VLDL） 中等密度脂蛋白（IDL） 低密度脂蛋白（LDL） 高密度脂蛋白（HDL） 调血脂药 调血脂药（Antilipemic Agents）又称抗动脉粥样硬化药，是指能调节血脂的含量，预防和治疗动脉粥样硬化及冠心病等疾病的药物。 调血脂药 主要降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物 主要降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物 调血脂药 胆固醇 阻断 吸收 促进 阻断 合成过程 生物转化 代谢 胆固醇吸收抑制剂 HMG-CoA还原酶抑制剂 内源性来源（肝内生物合成） 外源性来源 胆酸 脂蛋白、胆固醇酯等 树脂类药物 体内胆固醇的来源、转化及相关药物的作用 调血脂药 主要降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物： HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类）：洛伐他汀、氟伐他汀、吉非罗齐 胆固醇吸收抑制剂：考来酰胺、考来替泊 调血脂药 HMG-CoA还原酶抑制剂： 1976年分离美伐他汀，但没有用于临床；洛伐他汀是1987年开发上市的第一个他汀类药物，与随后上市的辛伐他汀同为具有内酯结构的前药；普伐他汀和第二代他汀类药物氟伐他汀则无需经过代谢转化就具有药理活性。 发展 调血脂药 他汀类药物通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶的活性，限制了内源性胆固醇的生物合成，同时通过降低胆固醇的浓度来触发肝脏LDL受体表达增加，加快了血浆中LDL、IDL、VLDL的消除，从而显著降低了血浆中LDL水平，并可提高HDL水平。 作用机制 调血脂药 洛伐他汀 Lovastatin 本品为无活性前药，进入体内后内酯环水解生成开链的β-羟基酸衍生物而发挥作用。 主要用于原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗，也可用于预防冠状动脉粥样硬化。 调血脂药 氟伐他汀 Fluvastatin 口服吸收迅速、完全，血浆蛋白结合率较高，在肝脏中被代谢为5-羟基和6-羟基衍生物，其羟化代谢产物有微弱的药理作用，但不进入体循环。 具有强效降血脂作用外，还具有抗动脉粥样硬化的潜在功能，可降低冠心病的发病率及死