第三十五章化学合成抗微生物药综述.pptxVIP

厦门同安职业技术学校药剂专业 药理学 第三十五章 化学合成抗微生物药 药理学 抗菌药物作用机制 抑制细胞壁合成 青霉素，头孢类 影响蛋白质合成 氨基糖苷，红、 氯、四环素类 影响胞浆通透性 多粘菌素，两性霉素 抑制DNA合成 喹诺酮类 影响叶酸代谢 磺胺类 影响RNA合成 利福霉素类 第一节 喹诺酮类药物 一、概述 喹诺酮类药物基本结构：4-喹诺酮母核 第一代：萘啶酸（已淘汰） 第二代：吡哌酸（PPA） 第三代：氟喹诺酮类（诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星） 第四代：新氟喹诺酮类（莫西沙星） 第一节 喹诺酮类药物 喹诺酮类药物的共性 【药动学特点】 喹诺酮类可螯合二价和三价阳离子，不与含有Ca2+、Mg2+、Zn2+的食品、药物同服。 ［药理作用］ 1.抗菌谱：“广！”杀菌 抗G-球菌和杆菌强大：大肠杆菌、伤寒杆菌、流感杆菌、淋球菌（环丙沙师生、氧氟沙星还可抗铜绿假单胞菌） 抗G+菌有效：金葡菌、链球菌，部分药对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌有效 第一节 喹诺酮类药物 抑制细菌DNA回旋酶，干扰细菌DNA复制而产生杀菌作用。真核细胞不含DNA回旋酶，故对细菌作用选择性高。 ★ 2.抗菌机制： 3.耐药性： 本类药物间有交叉耐药性，但与其他类药无交叉耐药性 第一节 喹诺酮类药物 1.泌尿生殖道感染：尿路感染、淋病、前列腺炎 2.呼吸道感染及军团菌肺炎 3.消化道感染：感染性腹泻 4.伤害、其他沙门菌感染 5.沙眼衣原体、支原体所致的性传播疾病 6.其他 骨骼系统感染、皮肤软组织的感染等。 本类药品给药方便、经济、耐药性小，常作为其他抗菌药的替代品，如：β-内酰胺类、大环内酯类、氯霉素等。 ［临床应用］ 第一节 喹诺酮类药物 1.消化道反应，是最常见的不良反应，表现为食欲减退、消化不良、恶心等。、 2.神经系统反应：头晕、头痛、烦躁、失眠、眩晕。不宜用于有精神病或癫痫病病史者。 3.软骨损害：关节痛、关节水肿、肌腱炎，小儿、孕妇禁用。 4.光敏反应和光毒性反应：表现为皮肤轻度红斑直至广泛严重的疱疹 ［不良反应］ 尽管比较多，但不严重 第一节 喹诺酮类药物 二、常用药物 诺氟沙星 泌尿道和胃肠道感染及软组织、眼睛的感染。 第一节 喹诺酮类药物 环丙沙星 对G-杆菌的体外抗菌活性是本类药物中最高的，对G+菌也高于其他药。是铜绿假单胞菌性尿道炎的首选药 第一节 喹诺酮类药物 氧氟沙星 尿液、脑脊洲、胆汁中浓度高，还对沙眼、结核有效，可做为二线抗结核药 左氧氟沙星 左旋体，是目前已上市氟喹诺酮类中不良反应最小者适用于敏感菌引起的中、重度感染。 第二节 磺胺类药物与甲氧苄啶 一、磺胺类药物的共性 ［药理作用］ 1.抗菌谱：“广！”抑菌 G+菌：溶血链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌， G-菌：脑膜炎球菌、淋球菌、鼠疫杆菌、流感杆菌、伤寒杆菌等敏感。 另外磺胺嘧啶银及磺胺米隆局部应用可抗铜绿假单胞菌感染。 对病毒、支原体、螺旋体、立克次体无效！ 第二节 磺胺类药物与甲氧苄啶 磺胺药化学结构与对氨苯甲酸（PABA）相似，可与PABA竞争二氢叶酸合酶，妨碍二氢叶酸合成，从而干扰菌体叶酸合成，进而影响核酸合成，产生抗菌作用。 ★2.抗菌机制 第二节 磺胺类药物与甲氧苄啶 1.泌尿道感染：常用SIZ（菌得清） 多为大肠、变形杆菌、葡萄球菌、链球菌引起 2. 流行性脑脊髓膜炎：SD首选（耐药者用青霉素、氯霉素） 3. 呼吸道感染：SMZ+TMP（复方新诺明） 急性上呼吸道感染、慢性支气管炎、肺炎 4. 伤寒、菌痢：SMZ+TMP 5. 皮肤、粘膜局部感染 ［临床应用］ 第二节 磺胺类药物与甲氧苄啶 1、泌尿系统损害：SD、SMZ常见 药物尿中浓度高，溶解度小，析出结晶。 预防：同服NaHCO3（碱化尿液）；大量饮水 2、过敏反应：药热，皮疹等 3、抑制造血：再生障碍性贫血 4、神经系统反应 5、消化道反应 ［不良反应］ 第二节 磺胺类药物与甲氧苄啶 1.用于全身性感染的磺胺药 短效类：磺胺异噁唑、磺胺二甲嘧啶 中效类：磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ) 长效类：磺胺多辛 2.用于肠道感染的磺胺药：柳氮磺吡啶 3.外用的磺胺药 磺胺米隆、磺胺嘧啶银、磺胺醋酰钠 二、常用药物 第二节 磺胺类药物与甲氧苄啶 磺胺嘧啶(SD) 是磺胺类中血浆蛋白结合率最低（38%～48%）和血脑屏障透过率最高的药物，防治流行性脑膜炎的首选药 第二节 磺胺类药物与甲氧苄啶 磺胺甲噁唑(SMZ，新诺明) 脑脊液浓度低于SD，但尿中浓度与SD接近。　　用于治疗流行性脑膜炎，也适用于泌尿道感染。也用于治疗中耳炎、呼吸道感染、支原体感染和伤寒等。　 甲氧苄啶（TMP，磺胺增效剂） 单用