6-7,胆碱药,基础ly幻灯片.pptVIP

;第一节 M胆碱受体激动药 muscarinic receptor agonist 第二节 N胆碱受体激动药 Nicotinic receptor agonists ;1.掌握毛果芸香碱的药理作用、临床应用及应用注意事项。 2.熟悉乙酰胆碱的药理作用。 3.了解胆碱受体激动药的分类及代表药物。 ;胆碱受体激动药;第1节 M胆碱受体激动药 Muscarinic Receptor Agonist ; 1.胆碱酯类 (choline esters):乙酰胆碱等 M、N受体均兴奋，但以M受体为主 2.拟胆碱生物碱类 (alkaloids) ：毛果芸香碱等 主要兴奋M胆碱受体 ;药理作用：激动M受体、N受体；M样作用、N样作用。; 乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于 血管内皮的完整性（A），如内皮细胞受损（M3-受体，在体时激动突触前膜M1受体，减少肾上腺能神经末梢释放NE，二者与Ach扩张血管有关），则ACh的扩张血管作用消失（B）---研究某些药物的扩血管作用机制 ;Blood vessels; 胃肠道 ???尿道 其他 腺体 眼 神经节和骨骼肌 中枢 支气管 ;gastrointestinal tract （消化道 蠕动增加，排空快）;glands ;二、毛果芸香碱 (pilocarpine，匹鲁卡品);;Pilocarpine; 用途: 比较降眼压药物特点 青光眼 (glaucoma)：开角型(早期) 闭角型： 虹膜炎（与阿托品交替使用，防治粘联） 其他（放疗口腔黏膜干燥、阿托品中毒解救） 不良反应 / 注意事项 压迫内眦，防止过量吸收，中毒使用阿托品解救。 影响视觉。 ;毒蕈碱 (muscarine);;第1节 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 第2节 抗胆碱酯酶药 易逆性抗胆碱酯酶药 难逆性抗胆碱酯酶药－有机磷酸酯类;掌握：1.有机磷酸酯类中毒机制、表现及其治疗； 2.掌握新斯的明的药理作用及临床应用。 熟悉：胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程。 了解：常用易逆性抗胆碱酯酶药物的特点; 第1节 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 Cholinesterase hydrolyses acetylcholine process ;乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱经过的3个过程;静电引力结合;强;一酶分子可水解3×105 分子 Ach。; 第2节 抗胆碱脂酶药 Anticholinesterase drugs ; 药理作用（拟胆碱作用） ; 胃肠道 （新斯的明） 胃收缩?，胃酸分泌 ? 食道蠕动?， 张力增加 ? 小肠、大肠(尤其结肠)活动? ，肠内容排出 ? ;骨骼肌神经肌肉接头（双重作用）--新斯的明 －抑制神经肌肉接头AChE，乙酰胆碱适度堆积，直接兴奋作用 －可逆转由竞争性神经肌肉阻滞药引起的肌肉松弛，但不能拮抗除极化型肌松药引起的肌肉麻痹。 －治疗剂量时，骨骼肌收缩力增强 －大剂量时，肌纤维震颤，肌张力下降。;心血管系统（新斯的明） 负性频率、负性传导、负性肌力作用 心排出量下降 ; 其他部位作用 增加腺体分泌（高剂量，基础分泌率?） 收缩细支气管平滑肌 收缩输尿管平滑肌 兴奋中枢，高剂量引起抑制或麻痹（他克林） 心血管系统;临床应用; 新斯的明 Neostigmine;Effect of neostigmine on AChE;Action of neostigmine on acetylcholinesterase;N-------H-O;Pharmacological effects（药理作用） binding to AChE, but slowly hydrolysis inhibiting AChE activity Properties of Effects（特点） stronger effect on skeletal muscles AChE(-), ACh release, stimulating NM receptor effective on GI tract and urinary bladder more polar and can not enter CNS relatively ineffective on cardiovascular system , glands, eye;(1) Myasthenia gravis（重症肌无力）: symptomatic treatment, overdose: cholinergic crisis（胆碱能危象） (2) Paralytic ileus a