东莨菪碱透皮吸收制剂分析报告.ppt

东莨菪碱透皮吸收制剂 脂质体靶向制剂 东莨菪碱透皮吸收制剂 透皮吸入剂型 指某些应用于皮肤表面的剂型，其中药物透过皮肤，吸收入血循环产生全身治疗作用，这样的吸收方式称透皮吸收。 特点是：①药物本身不应有刺激性和过敏性。②一般不宜用于速效制剂，而适于制成长效制剂。因为透皮吸收速度较慢、起效迟，但作用持续时间长。③皮肤给药方便，病人乐用，且可避免口服给药的某些不良因素及肝脏首过效应。目前应用于透皮吸收的剂型有两类，即软膏剂和具有控速释药体系的剂型。前者如硝酸甘油软膏，主要用于治疗和预防心绞痛，应用时涂敷于皮肤表面（常在胸部)。控速释药体系的剂型又称透皮治疗体系（TTS),如防治晕动病的东莨菪碱制品。该剂型有控释和骨架扩散控释两类，这种结构按制定的速度恒定地释放出药物。 东莨菪碱透皮吸收制剂 处方： 丁基橡胶 30g 压敏胶 甲苯 131ml 骨架材料 东莨菪碱 4.145g 主药 轻质矿物油 20g 背衬材料 制法： 取丁基橡胶10g，溶于6ml甲苯中，加入东莨菪碱3.15g，轻质矿物油7g，将此溶液浇铸在0.07mm厚的镀铝聚乙烯薄层上的第三层药膜；丁基橡胶11g溶于65ml甲苯中，加入东莨菪碱0.245g，轻质矿物油6g，将此溶液浇铸在硅包衣的聚乙烯薄层或纸上的第二层药膜；丁基橡胶9g溶于60ml甲苯中，加入东莨菪碱0.75g，轻质矿物油7g，将此溶液浇铸在硅包衣的聚乙烯薄层或纸上的第一层药膜。第一层和第二层叠置于第三层上，用硅包衣的聚乙烯膜覆盖。 东莨菪碱贴片 【英文名】Scopolamin Adhesive Patch　　 【性状】2.5cm2的贴片，一面含药具有压敏性，一面为镀铝薄膜，呈银白色。　　【药理毒理】东莨菪碱是抗M-胆碱能受体的药物，具有阿托品样作用，由于易透过血脑屏障，中枢作用强于阿托品。　　 【适应症】用于预防晕船、晕车、晕飞机所致的眩晕、恶心、呕吐等症。　 【用法和用量】取出贴片，沿边缘揭去保护纸，贴于耳后无发皮肤上，贴紧即可，欲得最佳预防效果，应在旅行出发前5～6小时（或旅行前一天晚上）贴用。成人一次1.2mg/贴，呕吐严重者或体表面积大者一次1.5mg/贴。10岁以上儿童用3/4贴，10岁以下用1/2贴，72小时后更换，用于耳后贴用。如旅程结束，可提前去除贴片。　　 【不良反应】较常发生轻微的口干、困倦、脉搏徐缓，偶见瞳孔放大，去除贴片后症状可消除。　　 【禁忌】东莨菪碱过敏者、哺乳期妇女禁用，青光眼、肠梗阻、幽门梗阻、由前列腺疾病等引起的排尿困难及孕妇慎用。　　 【注意事项】慎防有效成份的残留物进入眼内。故接触药物后应洗手，去除贴片后的皮肤必须洗尽，须防止儿童取玩。　　 【孕妇及哺乳期妇女用药】哺乳期妇女禁用　　 【儿童用药】10岁以上儿童用3/4贴，10岁以下用1/2贴　　 【贮藏】避热保存。　　 【有效期】二年。 脂质体被动靶向制剂 实例1 环孢素脂质体 处方： 大豆磷脂 100mg 胆固醇 25mg 环孢素 5mg 0.9%氯化钠 5mL 制法： 环孢素5mg置茄形瓶中，加入大豆磷脂100mg和胆固醇25mg，用氯仿10mL使溶解。 利用水浴旋转蒸发仪在不断旋转振摇下,减压蒸发除去溶剂(水浴温度35℃±1℃), 使脂质混合物以薄膜状均匀地沉然后加入0.9%氯化钠水溶液5ml，充分振摇5min，在水浴旋转蒸发仪上旋转水合1h，然后用探式超声仪在冰水浴中超声1min, 即得脂质体混悬液。 将环孢素脂质体混悬液置冰箱中密封冷藏保存。 实例2 胰岛素脂质体 处方： 大豆磷脂 150mg 胆固醇 25mg 胰岛素 4mg 0.01M HCl 0.5mL pH7.4磷酸盐缓冲液 4.5mL 制法： 取胆固醇20mg置茄形瓶中，加入大豆磷脂150mg，用乙醚10mL溶解。另精确称