肾上腺皮质激素类药物-修课件.pptVIP

肾上腺皮质激素类药物;内容提要;肾上腺皮质位置;肾上腺结构与功能示意图;肾上腺皮质分泌的激素;肾上腺皮质激素类药物; §1 糖皮质激素 Glucocorticoids，GCs;化学结构;糖皮质激素与盐皮质激素比较： GCS的特点：C17羟基，C11有氧或羟基;构效关系;1．双键的引入 ：其抗炎作用及对糖代谢的影响增加4~5倍，而对电解质代谢的影响减小。 ;2．羟基的引入;4．氟的引入 ;小剂量(生理剂量) —— 调节三大物质、水、电解质代谢 大剂量 (药理剂量) —— 产生“四抗”等药理作用 —— 使三大物质、水、电解质代谢紊乱; 对物质代谢的影响 ;2 蛋白质代谢 ;3 脂肪代谢;脂肪重新分布，形成向心性肥胖 ;4 水、电解质代谢 ;[药动学] 脂溶性高 1 口服易吸收（除氟羟氢化泼尼松） 口服吸收速率与脂溶度成正比； 2 氢化可的松的PB高达90%(80%与CBG结 合，10%与白蛋白结合），10%为游离型； 肝、肾疾病时，游离型GC增加。 3 肝脏的活化（可的松，泼尼松） 或灭活（还原、结合反应）。;;[药理作用]