铂类抗癌药的作用机理.pptVIP

靶向性抗肿瘤药物设计与合成 答辩人：刘朋兴 指导老师：高清志 教授 日期：2013-05-23 Design and Synthesis of Antitumor Agents with Molecular Targeting 背景 肿瘤 定义及分类 恶性肿瘤的生长特点 肿瘤细胞的扩散与转移 恶性肿瘤的治疗 铂类抗癌药的作用机理： 铂类抗癌药物进入肿瘤细胞后水解成水合物,该水合物进一步去质子化生成羟基化的配位离子,这些配位离子在体内与DNA 的两个鸟嘌呤碱基N27位络合成一个封闭的五元螯合环,扰乱DNA的复制,使肿瘤细胞DNA复制停止,阻止细胞分裂，达到抗肿瘤效果。 铂类药物的作用机理 铂类代表药物 顺铂 卡铂 奥沙利铂 优点：1 抗癌作用强，抗癌活性高 2 与其它抗癌药物少交叉耐药性，有利于临床的联合用药 3 化学稳定性好 缺点：毒副作用包括肾毒性、骨髓抑制、消化道反应和神经毒性等 药物分子设计理念 癌细胞的生长和繁殖需要大量的营养物质，而营养物质进入细胞要通过专门的运输通道，通过给药物分子接入营养分子将其带入癌细胞内，当药物在癌细胞内聚集达到一定浓度导致癌细胞死亡。 Tumor cell 药