第九章 液体药剂课件1.pptVIP

第九章 液 体 药 剂;第一节 概 述; 优点 吸收快、作用迅速、提高生物利用度 给药途径广泛、服用方便 易于分剂量 减少刺激性 缺点 不稳定、易降解、易霉变 携带、运输、贮藏不方便;二、液体药剂的分类;（二）按给药途径分;三、液体药剂常用溶剂;3、常用溶剂;（2）乙醇(alcohol) ——常用溶剂—95％(V／V) 优点： A 可与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合 B 能溶解大部分有机药物和药材中的有效成分，如生物碱及其盐类、挥发油、树脂、鞣质、有机酸和色素等。 C 20％以上的乙醇即有防腐作用。 缺点： A 有一定的生理活性 B 易挥发、易燃烧 注意： 水溶液应凉至室温（20摄氏度）—混合发热;（3）甘油(glycerin) 特点： 有甜味，毒性小，能与水、乙醇、丙二醇等以任意比例混合，对硼酸、苯酚和鞣质的溶解度比水大。 含甘油30％以上有防腐作用，可供内服或外用，其中外用制剂应用较多。;（4）丙二醇(propylene glycol)— l，2一丙二醇 性质与甘油相近．但粘度较甘油为小，可作为内服及肌内注射液溶剂。 特点： A 丙二醇毒性小、无刺激性 B 能溶解许多有机药物，一定比例的丙二醇和水的混合物能延缓许多药物的水解，增加稳定性。C 丙二醇对药物在皮肤和粘膜的吸收有一定的促进作用。;（5）聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG) W1000—液体，如PEG200、PEG400等 常用PEG300～600 特点： A 无色、澄明液体、理化性质稳定 B 与水、乙醇、丙二醇、甘油等溶剂任意混合。 C 溶解许多水溶性无机盐和水不溶性有机药物。 D 对一些易水解的药物有一定的稳定作用。 E 在洗剂中能增加皮肤柔韧性，有一定的保湿作用。;（6）脂肪油(fatty oils)—常用非极性溶剂 药典收载—如麻油、豆油、花生油、橄榄油等植物油。 特点： A 能溶解油溶性药物．如激素、挥发油、游离生物碱和许多芳香族药物 B 易酸败、易受碱性药物的影响而发生皂化反应影响制剂的质量 C 多为外用制剂的溶剂，如洗剂、搽剂、滴鼻剂等。;（7）液体石蜡(1iquid paraffin)—饱和烷烃混合物 特点： 无色澄明油状液体，无色无臭，化学性质稳定，能与非极性溶剂混合，能溶解生物碱、挥发油及一些非极性药物等。 接触空气能被氧化，产生不快臭味，可加入油性抗氧剂。 本品在肠管中不分解也不吸收．能使粪便变软，有润肠通便作用。可作口服制剂和搽剂的溶剂。;（8）油酸乙酯 ——脂肪油的代用品 特点： 本品为淡黄色或几乎无色、易流动、有似橄榄油香味的油状液体 甾族化合物及其他油溶性药物的常用溶剂。 空气中暴露易氧化、变色，使用时常加入抗氧剂。;（9）肉豆蔻酸异丙酯 特点： 本品为透明、无色、几乎无臭的流动液体，同异丙醇和肉豆蔻酸酯化而得。 化学性质稳定，不会酸败，不易氧化和水解。 本品常用作外用药物的溶剂，特别对需要药物与患部直接接触或渗透时更为理想。; 此外，因制备各种类型液体药剂的需要，需选择各类附加剂，起到增溶、助溶、乳化、助悬、润湿，以及矫味(嗅)、着色等作用。其中表面活性剂可作为液体药剂的增溶剂、乳化剂、润湿剂等。;四、液体药剂的质量要求;（二）滴鼻剂 无菌配制、无刺激性 鼻粘膜及其纤毛功能不产生副作用 多剂量包装 不得超过 10ml;（三）滴耳剂 辅料不得降低药效 无毒性或局部刺激性 不得加抑菌剂 混悬剂——小于50μm 容器无毒、干净、不反应、厚度均匀;（四）洗剂 涂敷用—可加助悬剂——形成一层保护层 不降低药效、无毒/局部刺激性 容器—厚度均匀、不发生反应;（五）搽剂 不能引入污染物及微生物 容器应无菌 容器外应贴“不可内服” 无酸败、变色等，可加防腐剂/抗氧剂;第二节 表面活性剂;组成： 亲水基团—易溶于水或易被水湿润 疏水基团—具有亲油性 特点： 低浓度—溶液表面—“相似相溶”—定向排列 表面浓度远大于溶液中的浓度;—CH﹨ ／CH2 ／CH2﹨ ∥O CH2 ＼CH2 C﹨O— Na+ R——COO-;二、常用的表面活性剂 （一）离子型表面活性剂 1、阴离子型—RCOO- 2、阳离子型—NH4+ 3、两性离子型—正负电荷基团 （二）非离子型表面活性剂 ;1、阴离子型表面活性剂—阴离子部分 （1）肥皂类—高级脂肪酸盐 （RCOO)n-M+ 脂肪酸链烃—C11~C18 硬脂酸、