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关于微胶囊缓释剂的综述 摘要：介绍了农药缓释剂的优点，综述了其研究和应用现状，并指出农药缓释剂目前存在的问题及发展前景。其中重点论述了农药缓释剂中发展最好的微胶囊剂，微胶囊剂的研究势必成为农药制剂很重要的发展方向。 农药是一类特殊的商品，其原药大多数需要加工成不同的剂型后才能被应用。因此，农药剂型的研究一直是农药开发应用的一个极为重要的环节。但常规农药剂型利用率只有 20%～30%，而且存在有效成分释放速度快、药效持效时间短、生态污染严重等问题。为解决这些问题，人们对农药剂型提出了更高的科学要求。作为一种新兴技术，农药缓释技术可以有效地解决农药活性制剂释放速度快、有效作用时间短的问题，减少或避免农药的不良影响，以延长农药的使用寿命。 一、农药缓释剂的优点 根据有害生物发生规律、危害特点及环境条件，通过农药加工手段，使农药按需要的计量、特定的时间、持续稳定的释放以达到最经济、安全、有效地控制有害生物的技术，其制剂称为缓释剂，即是具有控制释放能力的各种制剂的总称。其优点[5] ：(1)可以使高毒品种低毒化，避免或减轻高毒农药在使用过程中对人、畜及有益微生物的急性中毒和伤害，也可避免或减轻农药对环境的污染(如在希腊由于在农业中使用缓释剂，其水资源农药污染水平要比欧盟制定的可接受污染水平要低得多[6])；(2)可使农药减少在环境中的光解、水解、生物降解、挥发、流失等，使用药量大大减少，而持效期大大延长；(3)由于药剂释放剂量和时间可以得到控制，因而药剂的功能性得到提高。在农药剂型的研究中，最重要的就是控制释放型、复效型和缓释型[7]。严锐等[8]从物理型和化学型两个方面详细介绍了缓释剂型的特点，并列举了研究实例。目前各种缓释剂中，工艺较成熟、品种较多、生产量较大的仍然是微胶囊剂。微胶囊剂是缓释剂的一种剂型，简称CS，是指将有效成分(芯料)内包在囊壁物质中的微小球体制剂，直径几微米至几百微米，其芯料物质是液体、固体或混合物，可以通过囊壁缓慢释放。微胶囊最初是在50 年代由美国NCR 公司开发，用于力敏复写纸的制造，其后在医药、化妆品、香料、农药等领域应用开发[9]。在农药上，主要商业化的品种有甲(乙)基对硫磷、甲基嘧啶磷、杀螟硫磷、辛硫磷等微胶囊剂。自美国佩恩沃特公司在70 年代中期推出第一个农药微胶囊剂—甲基对硫磷微胶囊剂(Pencap-M)后，相继有20多个商品问世，但产量并不大[ 1 0 ]。近年来，微胶囊农药的研究开发在发达国家十分活跃，已制成微胶囊剂的有效成分有杀螟硫磷、甲基对硫磷、除虫菊酯等20 多个品种。微胶囊化的杀虫剂、除草剂、杀菌剂、杀鼠剂等已在发达国家广泛应用。我国对微囊化农药的研究和应用起步较晚。沈阳化工研究院于70 年代开始研究微囊化技术，1982 年才有第一个商品化的微囊化农药— 25%对硫磷微胶囊剂。近年来，微胶囊剂的研究取得突破性进展，目前已有对硫磷、辛硫磷等微胶囊农药的生产。由中国农业大学理学院吴学民副教授和四川成都新朝阳生物化学有限公司合作完成的农药微胶囊剂，开创了新的微胶囊剂加工方法，采用无毒可降解载体为壳材料，加工工艺简单，操作容易，成本低廉，解决了微胶囊剂研发与生产的关键问题，为农药微囊剂的推广和使用创制了条件[11]。微胶囊剂是农药剂型中技术含量最高的一 种，它将成为今后农药新剂型的发展方向[12-13]。以下综述了农药缓释剂的各个侧面的研究现状。 1.1 农药混配制剂 农药的混配制剂能使各药剂发挥各自的优点，使新的制剂高效、低毒、无残留、易降解，市场应用非常广阔。有机磷类农药(如敌百虫、乐果、甲胺磷等)是现在我国正在大量使用的第二代农药，有研究表明，现在有很多与之混配的制剂在广泛使用[14] 。唐进根等研究发现将原有灭杀毙乳油和敌敌畏-马拉硫磷乳油组合加工成以氰戊菊酯-马拉硫磷和敌敌畏-马拉硫磷两组混合农药为主剂，用内部界面聚合法加工研究成的长效缓释微胶囊 剂用于生产，能有效防治生活周期长的天牛为害[15]。三唑酮缓释剂对小麦全蚀病的防效试验表明，其防效和保产效果均高于单剂三唑酮，尤其是对侵染时间较长的小麦全蚀病菌，使用缓释剂防治更能显示其优势[16]。现已在玉米地里应用的一种农药微胶囊可随温度的升高缓慢释放，用来防治玉米害虫。碳醛晶体化合物是一种在作物(如玉米、洋葱、马铃薯等) 上广泛使用的杀虫剂，将其制成缓释剂，药效可由原来的 4 周延长到8 周，且能 减轻农业污染[17]。高分子复合型缓释剂是通过高分子复合以及添加剂的加入，使生物活性物质能以设计的释放速率和持续释放 时间对特定的“靶标”产生预期效果。如 霉灵高分子缓释杀菌剂以化学键的形式与高分子载体结合，通过对化学键断裂的控制( 水解、光和热分解、生物降解速率的控制)，达到在靶标上以稍高于活性剂量持续释放出霉灵。另有试验表明，甲拌磷颗粒