脯氨酸催化剂的进展概述.docVIP

脯氨酸催化剂的研究进展 摘要：本文简单阐述了脯氨酸催化不对称羟醛缩合反应的基本原理，并总结了基于以脯氨酸为母体的一系列有机小分子催化剂的研究进展及其相关性，对脯氨酸催化剂的进一步开发进行展望。 关键词：脯氨酸、不对称催化、羟醛缩合 设计新型高效手性有机催化剂来传递手性进行对映选择性合成已经成为不对称催化研究中的一个热点和难点[1,2]。羟醛缩合因其不对称是构造碳碳键的最基本的反应以及在合成药物上的广泛应用在不对称催化研究中一直很受关注[3]。自2000年List等人发现脯氨酸可以催化不对称羟醛缩合反应以来，脯氨酸催化剂因其转化率高、对映选择性强、廉价易得、无污染等特点突破了有机金属催化剂低温无氧的限制，成为有机合成中一个新的明星小分子，对它及它的衍生物催化性质的研究得到了极大的关注[4]。 1 脯氨酸催化功能的发现 早在20世纪70年代, Hajos[5]和Eder[6]就发现脯氨酸能够催化分子内的羟醛缩合反应, 并具有高度的对映异构体选择性和较高的化学产率。 该反应还被人们用来合成许多有用的化合物[7], 特别是用于类固醇和许多天然产物的合成中[8]。 后来有关这方面的研究鲜有报道直到2000年, List和Barbas等[9]报道了脯氨酸催化的分子间不对称羟醛缩合反应（如图1）, 并进行了深入的研究,