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传出神经系统药理学 NS(神经系统)：中枢神经与外周神经系统，外周神经系统又分为传入神经与传出神经 传出神经又分为运动神经与植物神经纤维 ，植物神经分为：交感神经（交感节前神经纤维，交感节后神经纤维），副交感神经（副交感节前神经纤维，副交感节后）神经纤维（NF） 胆碱能神经与去甲肾上腺素能神经 还有非肾上腺腺素能非胆碱能神经（ATP，5-羟色胺，多巴胺。。） 植物神经纤维在到达效应器前会换神经元有神经节，而运动神经不换神经元没有神经节。 交感节后长，副交感节后纤维短。 除了交感神经节后（汗腺，骨骼肌血管除外）的肾上腺素能神经之外，交感的节前 副交感节前节后 ，运动神经，以及支配肾上腺的神经节前节后 的末梢都是释放乙酰胆碱。 传出神经地质：乙酰胆碱 去甲肾上腺素 多巴胺 传出神经系统的受体：胆碱能受体能与ACH结合的受体：M受体对毒蕈碱敏感分M1 M2 M3三个亚型 N受体：对烟碱（尼古丁）敏感 N1受体位于神经节 N2受体位于骨骼肌 肾上腺素能受体 能和去甲肾上腺素（NA）与肾上腺素Adr结合的受体 α受体 α1受体和α2受体 β受体 β1受体与β2受体 多巴胺受体 能选择性的与DA结合的受体 D1受体 位于肾肠系膜 心脑血管平滑肌， 心肌 D2受体 位于交感神经节及突触前膜 受体的分部及其效应 心脏 β主，M . 血管α主，β，M . 平滑肌（气，胃，子，膀）M主，β，α . 眼睛 α β M. 腺体 α, M. 交感神经兴奋的效应 心：兴奋 血管：皮肤面部血管收缩 但冠状，骨骼肌血管舒张。平滑肌：舒张抑制麻痹，但平滑肌括约肌收缩。平滑肌括约肌一般与平滑肌作用相反才能完成生理活动。 瞳孔：扩大 睫状肌舒张抑制麻痹 腺体：分泌减少 代谢：提高。 想象运动员 百米冲刺时 副交感神经兴奋的效应：心抑制 血管舒张 平滑肌 兴奋收缩 瞳孔扩大 睫状肌 收缩调节痉挛 腺体分泌增加。 想象饭后散步。 突触前膜受体对神经递质释放的调节 α2受体，M受体，D2受体→负反馈调节（分别抑制NA。ACH，DA神经递质的释放） β2受体-正反馈调节（增加NA递质释放） 传出神经系统药物的作用方式和分类 1，直接作用于受体 2影响递质：生物合成 代谢 转化 贮存 和释放。 分类1. 拟似药： 2.拮抗药。 第六章 拟胆碱药 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 乙酰胆碱：药理：激动M受体和N受体 M样作用：六个个方面 心 抑制 血管 扩张 平滑肌兴奋收缩 腺体分泌增加 眼 瞳孔缩小 调节痉挛 N样作用： ACH剂量大时可激动N受体 N1（神经节）兴奋：交感与副交感同时兴奋，对于每个器官主要看平时以什么神经支配为主。N2受体 骨骼肌收缩。 卡巴胆碱 ？毒性大应用不多 毛果芸香碱：直接作用与M受体。眼瞳孔括约肌收缩 开大前房角 降低眼内压 调节痉挛 睫状肌收缩→晶状体自身弹性变凸 →曲光性变大→ 成像位于视网膜前方 必要要近视才能看清. 腺体分泌增加 应用 青光眼 虹膜炎 注意事项 滴眼时压迫内以眦免经鼻泪管吸收产生全身作用 抗胆碱酯酶药 抑制ACHE活性，致使ACH不能被水解而大量堆积，从而激动M受体和N受体，产生M样作用和N样作用。 分为易逆型和难逆型抗胆碱酯酶药 新斯的明：易逆型：不容易通过血脑屏障（对中枢作用弱） 不容易通过角膜（对眼作用小）。 作用机制：抑制胆碱酯酶活性→ACH破坏↓→ACH↑→ M和N样作用 药理作用：胃肠道和膀胱平滑肌的作用明显 骨骼肌的兴奋作用最明显。 应用：重症肌无力：1抑制ACHE 2直接激动N2受体 3促进运动神经末梢释放ACH 注意事项：过量可造成 胆碱能危象（N2受体持续去极化兴奋会持续不应期加重肌无力） 手术后腹气胀和尿潴留 阻滞型肌松药过量中毒 阿托品中毒。 禁忌：机械性肠梗阻 尿路梗阻 支气管哮喘。 吡斯的明弱些 安贝氯胺强些与新斯的明相似 毒扁豆碱：易逆性，容易通过血脑屏障和角膜：缩瞳，降眼压，调节痉挛，对睫状肌作用强，可致头痛，眼痛视物模糊。压迫内眦部，避免全身吸收。 毛果芸香碱是直接激动瞳孔括约肌上M受体而毒扁豆碱则是抗胆碱酯酶使神经末梢持续释放ACH使ACH 堆积而加大激动M受体。 如果去神经的眼侧毒扁豆碱无效。 第七章 有机磷酸酯类抗胆碱酯酶药中毒及胆碱酯酶复活药 有机磷酸酯类：敌百虫 敌敌畏，马拉硫磷，对硫磷，内吸磷，乐果。 中毒机制：是难逆性抗胆碱酯酶药 ，与胆碱酯酶共价结合生成磷酰ACHE失去水解ACH的能