3藥理学课件_第20章_解热镇痛药.pptVIP

李艳琴 武汉大学药学院药理教研室;P;中枢镇痛药（第17章）;吗 啡;谷氨酸、SP受体;激动不同部位阿片受体产生不同效应 1. 中枢神经系统 a. 三镇一抑制 b. 其他：缩瞳、催吐等 2. 平滑肌：四兴奋一抑制 3. 心血管系统 a.扩张血管：↓外周阻力；体位性低血压,颅内压↑ b.保护缺血心肌 4. 抑制免疫：易感HIV;镇痛;依赖性; 胃肠道平滑肌：兴奋，张力↑，蠕动↓，引起便秘 胆道平滑肌：兴奋，收缩（Oddi氏括约肌），引起胆绞痛 支气管：平滑肌痉挛，支气管哮喘禁用 膀胱：括约肌张力↑，引起尿潴留 子宫：抑制子宫收缩，延长产程 ;3.吗啡的心血管药理作用;; 1. 一般反应：呕吐、便秘、排尿困难、呼吸抑制、 直立性低血压 2. 耐受性及依赖性：; 3. 急性中毒 ① 表现：“三联症” 昏迷、深度呼吸抑制、针尖样瞳孔 ② 抢救：人工呼吸、给氧、静注阿片受体 拮抗药 — 纳洛酮; 阿片受体激动药 — 吗啡、哌替啶 阿片受体部分激动药— 喷他佐辛 阿片受体拮抗剂 — 纳洛酮;喷他佐辛; 阿片受体激动药 — 吗啡、哌替啶 阿片受体部分激动药— 喷他佐辛 阿片受体拮抗剂 — 纳洛酮; 【作用】竞争性拮抗各型阿片受体 【临床应用】静脉给药，用于 解救阿片类药物的急性中毒：首选 解除阿片类药物麻醉的术后呼吸抑制及中枢抑制 阿片类药物成瘾者的鉴别诊断：催瘾 急性酒精中毒、休克等：促醒; 其他： 罗通定 高乌甲素;P;常见中枢神经递质分类及作用;P;全麻药 ;第十一章　全身麻醉药—根据麻醉方式 第一节　吸入性麻醉药;基本概念;第十一章　全身麻醉药 第一节　常用吸入性麻醉药;第十一章　全身麻醉药—根据麻醉方式 第二节　静脉麻醉;第十一章　全身麻醉药—根据麻醉方式 第二节　静脉麻醉;K 粉;摇头丸、k粉环境;第十一章　全身麻醉药—根据麻醉方式 第二节　静脉麻醉;;第十一章　全身麻醉药—根据麻醉方式 第三节　复合麻醉;用药目的 ;目的及方法;P;第二十章 解热镇痛抗炎药（ Analgesic-Antipyretics ）; 概念 作用机制 药物的分类及代表性药物;疼痛产生的外周机制; 一类具有解热、镇痛、多数具有抗炎抗风湿作 用的药物 ; 发热、疼痛及炎症等病理过程均与前列腺素PG密切相关！;抑制环氧酶（前列腺素合成酶，COX）; NSAID;抑制环氧酶（前列腺素合成酶，COX）;COX-1 COX-2;COX-1;一、药理作用与机制;;一、药理作用与机制; 3. 抗炎、抗风湿作用 机制：抑制炎症反应时的PG合成（外周） 特点：↓红、肿、热、痛（cf.甾体类抗炎药）;3. 【不良反应】 ① 胃肠反应（最常见） 恶心、呕吐：刺激胃粘膜、刺激CTZ 诱发胃溃疡、无痛性出血：刺激胃粘膜、 抑制胃粘膜COX-1→PGE2↓; ② 加重出血倾向 TXA2/PGI2↓，出血时间延长 大剂量可抑制凝血酶原的形成; ③ 水杨酸反应 属毒性反应（5g/d） 胃肠道反应、视听力减退、精神反应; ④ 过敏反应 少数荨麻疹、血管N性水肿、过敏性休克 阿司匹林哮喘： LT↑→内源性缩支气管 物质↑→气管痉挛、哮喘; NSAID;⑤ 瑞夷综合征（少见） 严重肝损 ＋ 脑病 10y以下病毒感染者禁用;【禁忌证】;阿司匹林（乙酰水杨酸）;2. 【药理作用与应用】作用与剂量有关 ① 解热镇痛（作用较强） 中剂量（0.5g） 用于感冒发热、慢性钝痛（复方） ; ② 抗炎抗风湿（作用较强） 大剂量（3～5g/d） 诊治风湿、类风湿性关节炎，可迅速缓 解症状 — 可首选 ; ③ 影响血小板功能（抗凝作用）; 花生四稀酸（AA） 脂氧酶 环氧合酶 5HPETE PGH2 LT5 PGI2 PGE2 PGF2a TXA2 （血管内皮） （血小板） 促进血小板聚集