药理学--肾上腺阻断课件1.pptVIP

肾上腺素受体阻断药;肾上腺素受体拮抗剂 （adrenoreceptor antagonists）;分类:;第一节 ?受体阻断药;非选择性 短效：酚妥拉明、妥拉唑啉 （传统型） 长效：酚苄明、麦角碱类 选择性 α1拮抗剂：哌唑嗪 （新型） α2拮抗剂：育亨宾;为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？; α受体拮抗剂能将Ad的升压作用翻转为降压。 因为Ad的α作用被取消，而?作用不受影响而产生的结果 ; ;(一) ?1、?2受体阻断药 竞争性α拮抗剂;血压 iv (－)α1R?BP↓，肺动脉压和外周阻力↓ 卧位降压程度较直立位小 直接血管扩张作用 心脏 （较大剂量有影响） BP↓ （+）交感神经 （+）心脏 （-）突触前膜α2 NA 释放? （+） ?1; ;　拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋； 组胺样作用， 能使胃酸分泌增加，皮肤潮红等。 ; ;药物抑制试验诊断; （3）抗休克; 体位性低血压，胃肠道绞痛、腹泻恶心、呕吐和诱发溃疡病等。注射给药有时可引起严重的心率加速，心律失常和心绞痛;(二) 长效α受体阻断剂 非竞争性α受体拮抗剂;1.起效缓慢，作用强大而持久 2．心率加快： 　血管扩张反射；阻突触前?2受体 ３.有较弱抗组胺与抗5-HT作用 ４.口服吸收率为20～30%，肌注局部刺激性较强，故仅静脉注射;1. 治疗嗜铬细胞瘤引起的高血压危象及嗜铬细胞瘤术前治疗 2. 治疗外周血管痉挛性疾病　可在酚妥拉明无效时应用 3.脑卒中引起截瘫的自发性反射亢进 4、前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部α受体) ;α1-R阻断药:哌唑嗪（prazosin）; 第二节 β受体阻断药 β-Receptor Blocking Agents 均为竞争性拮抗剂;非选择性;一.构效关系;(-)β1 (-) 心脏　 　心率、房室传导、心收缩力、心输出量、心肌氧耗量? 血压稍降低 (-)β2 肝、肾和骨骼肌、冠状血流量? ;血管收缩和外周阻力增加的原因;(-)β2 支气管收缩，气道阻力增加。 ;（4）肾素释放减少 阻断肾小球旁细胞的β1受体而抑制肾素的释放。这可能是其降压的作用之一;3. 膜稳定作用 （局部麻醉 or 奎尼丁样）;治疗青光眼时，常用噻吗洛尔作为滴眼剂。; 1.原发性高血压　用于轻、中高度血压降压时，伴有心率减慢，较少发生体位性低血压 2.冠心病、心绞痛和心肌梗死　可使心绞痛发作减少，降低病死率 ; 3.快速型心律失常　主要用于室上性心律失常；还可用于运动或情绪激动引起的室性心失及心肌肥厚致心失 4. 慢性心功能不全 改善慢性心衰症状、提高射血分数、减轻左室肥厚 ;5. 其它： ①甲状腺机能亢进辅助用药，缓解甲亢危象的激动不安、心动过速;不良反应及禁忌; 5. 停药反跳现象　 长期用药可使β受体数目增多，产生敏感性升高 突然停药后，病人可突然出现很强的拟交感反应，表现易激动、出汗、血压上升，严重心律失常或心绞痛等 应逐渐停药;心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等 慎用于心肌梗死的患者 ; 1. 普萘洛尔（propranolol， 心得安）;【药理作用】;【临床应用】; 窦性心动过缓、房室传导阻滞、 低血压、心力衰竭 诱发哮喘 【禁忌症】 病态窦房结综合征、房室传导阻滞 支气管哮喘或慢性肺部疾患者 妊娠后期患者宜停用本药 高脂血症、糖尿病者;3.纳多洛尔（nadolol） 与普萘洛尔相似，作用强且持久，无拟交感活性无膜稳定作用 可增加肾血流量，为肾功能不全???的首选药物。;4.吲哚洛尔; 阿替洛尔和美托洛尔: 具有很强的心脏选择性作用， 膜稳定作用较弱 属长效心脏选择性 ?1受体阻断剂。 【临床应用】 用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、甲状腺功能亢进和特发性震颤等。;醋丁洛尔 中长效有心脏选择性?受体阻滞剂，同时具有膜稳定作用及内在拟交感活性。 用于高血压、心绞痛、心律失常和甲状腺机能亢进等。 ; 第三节 ?、β受体阻断药 ? β-Receptor Blocking Agents ; 拉贝洛尔(柳胺苄心定） 可阻断?1受体，同时阻断?1、 ?2受体 ?2受体部分激动作用和抑制NE重摄取过程。 口服或静注对高血压患者都有降压作用，对心率、心输出量影响较小。 【临床应用】