主管药师复习药理学.doc

PAGE  PAGE 35 第一章 绪论 1.掌握药物、药理学、药效学、药动学的概念 药物：能影响机体器官功能及代谢活动并用于治疗、诊断和预防疾病的化学物质。 药理学：研究药物与机体互相作用及规律的学科。 药物效应动力学(简称药效学) ：研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制。 药物代谢动力学（简称药动学）：研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律，即时量关系。 第二章 药效学 1.掌握药物作用的量效关系，药物不良反应的种类，受体药物类型。 药物效应动力学(简称药效学) ：研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制。 药物作用:药物导致效应的初始反应。（是药物与靶部位间的初始作用，是动因。药物的基本作用：兴奋作用与抑制作用） 药理效应:药物引起的机体生理、生化功能或形态的变化（是机体对药物的反应，是结果。药理效应的基本类型：兴奋和抑制） 药物作用的两重性:治疗作用：符合用药目的、有利于防治疾病的药物作用。 不良反应：不符合用药目的，并引起患者其他病痛或危害的反应。 药物不良反应的种类：P6 （1）机制相关的不良反应：副作用、毒性反应、停药反应、后遗效应、继发反应 （2）非机制相关的不良反应：变态反应、特异质反应 副作用：药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。 毒性反应：剂量过大或用药时间过长而致药物在体内蓄积，血药浓度达到中毒浓度时引起的严重不良反应。（即急性毒性和慢性毒性） 停药反应：长期用药时突然停药出现的原有疾病加剧，又称反跳反应。 后遗反应：停药后血药浓度下降至低于产生治疗目的效应的阈浓度时仍残留的其他药理效应。 继发反应：直接由药物治疗引起的不良反应，如二度感染。 变态反应：是药物引起的免疫反应，各类型的免疫反应均可发生，但反应性质与药物固有的效应及剂量均无关，有个人或直系家属过敏史等遗传因素者发生率较高。 特异质反应：少数特异体质病人对某些药物反应的特别敏感的，反应性质也可能与常人不同。（为药理遗传异常所致。不是免疫反应。） 药物量效关系：药物的药理效应与其剂量或血药浓度呈一定关系。（药理反应按性质分为量反应和质反应 构效关系：药物的结构与药理活性或毒性之间的关系。 量效曲线：以药理效应的强度为纵坐标、药物剂量或血药浓度为横坐标绘图，所得的曲线即为表示量效关系的量效曲线。 无效剂量：剂量过小不产生效应的剂量 阈剂量：剂量增加到效应开始出现（最小有效量） 有效剂量（治疗量）：剂量增加，效应也随之增加，达到疗效而又不引起毒性的剂量 极量：能引起最大效应而不至于中毒的剂量（最大治疗量） 最小中毒量：引起毒性反应的最小剂量。 最小致死量：引起死亡的最小剂量。 量反应：效应可用连续性数量值表示的反应。（量效曲线分析：斜率、最小有效量——阈剂量、个体差异、效能——最大效应、效价强度） 效能：药物的药理效应的最大值，又称为最大效应。 效价强度：反应药物效应和药物剂量的关系，为药物效应性质相同的药物之间等效剂量的比较。 质反应：效应以全或无的方式表现的反应。（阳性和阴性，只能用出现率表示。） 量效曲线分析：斜率、半数有效量ED50（半数致死量LD50、半数致中毒量TD50、半数致惊厥量）治疗指数：LD50/ED50，表示药物的安全性。安全范围：用LD5/ED95的值或LD5~ED95之间的距离表示药物的安全性。 半数有效量ED50:在量反应是能引起50%最大反应强度的药物剂量；在质反应时指引起实验对象出现有效（或阳性）反应的药物剂量。 半数致死量LD50：以50%实验对象出现死亡的药量。 治疗指数LD50/ED50：LD50反应药物的急性毒性大小，通常结合ED50综合考虑，以LD50/ED50来表示。 2.熟悉药物作用的受体机制，药物作用的基本表现。 药物作用机制：研究药物作用起始到效应发生的过程。（分述：理化反应、参与或干扰细胞代谢、影响生理物质转运、对酶的影响、作用于细胞膜的离子通道、影响核酸代谢、非特异性作用、基因治疗、受体） 药物作用的受体机制：P11 受体是特异性介导细胞信号转导的功能蛋白质，是各种细胞信号通路的关键组成部分，也是药物作用的最重要靶点。在受体分子与配体特异性结合部位常被称为结合位点或受点。 配体：能与受体特异性结合的物质。 受体药物类型：亲和力 效应力 完全激动药 强 强（α= 1） 部分激动药 强 弱（0α1） 拮抗药 强 无（α= 0） （1）激动药：既有受体亲和力，又有内在活性的药物，他们能与受体结合并激动受体而产生效应。根据内在活性不同，分为完全激动药和部分激动药。 （2）拮抗药：有较强的亲和力，但无内在活性的药物。