聚乙二醇单甲醚_2000_胆固醇琥珀酸酯包衣脂质体的研究_邓意辉.pdf

DOI :10.14066/j .cnki .cn21 -1349/r .2000.06.001 第 1 7 卷 　第 6 期 沈 　阳 　药 　科 　大 　学 　学 　报 Vol.17 　 　No.6 2 0 0 0 年 1 1 月 Journal of Shenyang Pharmaceutical U niversity Nov.2000 　p.391 聚乙二醇单甲醚(2000)胆固醇琥珀酸酯 包衣脂质体的研究 邓意辉 　李焕秋 　顾学裘 沈阳药科大 学药学系 , 沈阳 　110015 摘　要 　用聚 乙二 醇单 甲醚(2000)胆固 醇琥 珀酸 酯(PEGCHS)对 脂质 体进 行包 衣 , 以钙 黄绿 素 (CF)为荧光探针 , 考察了不同 PEGCHS 加入 量对脂 质体包 封率的 影响 , 结果表 明 , 随 P EGCHS 量 的增加 , 包封率降低 .比较了包衣前后脂质体的体外 、体内 释放性 , 证明包衣 后的脂质体 , 其体 内半 衰期大大延长 . 关??词 　聚乙二醇单甲醚(2000)胆固醇琥珀酸酯(P EGCHS);长循环脂质体 ;脂质体 分类号 　R94 　　经典型脂质体作为药物运载体的一个最大不 (λex =493 nm), 最大 发射波 长为 577 nm (λem = 足点 , 是它进入血液循环后 , 很快被单核吞噬系统 577 nm).在 此 波 长 下 , 测 定 系 列 浓 度 :10.03 , (MPS), 即网状内皮系统(RES)的细胞清除 , 导致 40.12 , 80.24 , 120.4 , 160.5 和200.6 ng/mL的 F 脂质体半衰期短 , 靶组织局限(主要在肝 、脾).近 值 , 所得数据进行线性回归 . 年来 , 用 PEG 脂质衍生物修饰脂质体的研究 , 受 回归方程 :C(ng/m L)=0.294F +3.032 2 , 到广泛关注〔1 、2〕 , 原因是这类脂质体体内循环时 r 2 =0.996 7 . 间极大延长 , RES 分布量减少 , 从而增加非 RES 由此可知 , CF 在浓度 10.03 ～ 200.6 ng/mL 组织的靶向性 , 利于主动靶向递药 , 具有极大的研 范围内线性良好 . 究和应用 价值 .作者 以自制 的聚乙 二醇单 甲醚 (2000)胆固醇琥珀酸酯(PEGCHS)(另文发表)对 脂质体进行包衣 , 以钙黄绿素(CF)为模型药物 , 研究了包衣前后脂质体的体外 、体内释放性 . 1 　仪器与材料 78HW —1 型恒温磁力搅拌器(杭州仪表电机 厂);UV —260 紫外分光光度计(日本岛津);台式 高速离心机(上海医用分析仪器厂);荧光分光光 度仪(Hitachi , 650-60);聚乙二醇单甲醚(2000)胆 固醇琥 珀酸酯(PEGCHS , 自 制);钙黄绿素(CF , Fig.1 　Excitation and emission spectra of CF Aldrich);昆明种小白鼠(沈阳药科大学). 2.1.2 　PEG 化脂质体制备 参考文献〔3〕方法 , 用逆相蒸发法制备脂质体 , 2 　方法与结果 有机 相与 水相 体积 比 为 3∶1 , 其中 水相