镇痛药物合理使用.pptVIP

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镇痛药物合理使用

;;组织损伤;花 生 四 烯 酸;COX的新发现与对其初步认识;非甾体抗炎镇痛药(NSAIDs)的分类一(结构);非甾体抗炎镇痛药(NSAIDs)的分类二(作用类型);COX1抑制剂:多有影响肾功能,胃肠道反应,抑制血小板功能 等副作用临床使用有很大的限制性; COX2抑制剂:无上述副作用,对呼吸、循环无抑制作用,但有心血管副作用 特异性COX-2抑制剂: 更有效地发挥抗炎镇痛作用,又可避免或减轻消化道的不良反应。同时在围手术期应用不增加出血。 但长期大剂量应用NSAIDs类药物会引起心血管和肾脏不良反应。;评价选择性COX-2抑制剂的难度;NSAIDs药物对COX-2抑制的选择性;依托昔布的代谢;依托昔布(安康信)镇痛疗效;胃肠道不良反应 ——传统NSAIDs主要不良反应;常见NASIDs药物药效比较(抑制环氧化酶);塞来昔布镇痛疗效并不强于双氯芬酸;帕瑞昔布的镇痛效果亦不优于酮咯酸;研究表明:COX-1参与炎症与疼痛; COX-1参与病理过程证据;COX-1参与病理过程;SCOX-2I镇痛效果不强于NSCOXI 得到合理解释;血药浓度达峰时间和半衰期;;作用机制: 通过与不同部位的阿片受体结合,模拟内阿片样肽发挥作用。 内阿片样肽(如脑啡肽)可激动感觉神经突触前后膜上的阿片受体, 使突触前膜释放递质如 P物质减少,突触后膜超极化,减弱或阻止痛觉冲动传入中枢→镇痛; ;按受体分类;按受体的作用类型,可将这类药分为四类;;芬太尼家族—μ受体的激动药 ;芬太尼家族的特点;可待因(Codeine):其镇痛效价仅为吗啡的1/6,而且镇痛效果达到一定程度后,再增加药物剂量,其镇痛效果也不增加。但镇咳作用较强,临床剂量引起呼吸抑制, 呕吐及产生依赖性的作用均较弱. 美沙酮:与吗啡相似,作用于CNS 的μ阿片受体,产生镇静及镇痛作用。镇痛效价强度与吗啡相当。欣快感不如吗啡。成瘾性产生较吗啡慢;戒断症状出现较迟,程度较轻。用于各种剧痛,亦用于吗啡和海洛因脱毒。 ;非阿片类中枢镇痛药 ;阿片受体激动-阻断药(部分激动剂);阿片受体激动-阻断药(部分激动剂);阿片受体阻断药;阿片类药物的受体作用特点比较;;基于对慢性非癌性疼痛的治疗仍然缺乏理想的镇痛药物,急需开发基于疼痛机制???靶向镇痛药。 电压门控性钙通道(VGCC)的改变是疼痛发生的重要分子基础。 加巴喷丁、普瑞巴林;*;传统镇痛药并非理想选择;*;*;;Maneuf YP, et al. Pain 2001(93)2:191-196. ;*;变量;Busch JA, et al. Pharm Sci 1999(1)4:2033;Kugler AR, et al. Southern Neurological Clinical Meeting 2001.;*;*;*;*;普瑞巴林和加巴喷丁的区别和比较;*;普瑞巴林和加巴喷丁的异同点;普瑞巴林和加巴喷丁的分子结构不同;每日剂量(mg/d);;*;*;*;感 谢 聆 听

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