冬凌草药用价值的研究进展.docVIP

冬凌草药用价值的研究进展 摘要：查阅国内外公开发表的有关唇形科香茶菜属植物冬凌草的研究论文并分类汇总，并对其化学成分、药理作用及开发利用方面的研究进展作进一步归纳研究。最新研究表明，冬凌草治疗癌症具有高效低毒的特点，但其药效学物质基础还有待进一步研究。 关键词：冬凌草；化学成分；药理作用；抗癌 冬凌草又名冰凌草、延命草、彩花草等，小灌木，系唇形科香茶菜属植物碎米桠(Isodon rubescens (Hemsl)Hara)变种，因其植株凝结薄如蝉翼、形态各异的蝶状冰凌片而得名。全株结满银白色冰片，风吹不落，随风摇曳，日出后闪闪发光，展现出神奇的自然景观，具有独到的观赏作用。自然分布于太行山南部，由于乱采滥挖，导致资源枯竭。湖南等地，方言叫“地毛虫”。 一、药用活性成分 冬凌草中含有单萜、二萜、三萜等萜类化合物，此外还含有挥发油、甾体、黄酮、生物碱、氨基酸、有机酸、单糖等成分。 1.1二萜类成分 二萜类成分是冬凌草的主要成分，主要骨架构型包括对映贝壳杉烷型（entkaurane）和螺断贝壳杉烷型（secoentkaurane）2 大类。对映贝壳杉烷型二萜包括：冬凌草甲素（oridonin）[1]、冬凌草乙素（ponicidin）、冬凌草丙素（rubescensin C）、lasiodonin、suimiyain A、eEffusanin E、冬凌草丁素（rubescensin D）、冬凌草戊素（rubescensin E）、鲁山冬凌草甲素、鲁山冬凌草乙素、鲁山冬凌草丙素、鲁山冬凌草丁素、鲁山冬凌草戊素、信阳冬凌草甲素、信阳冬凌草乙素[2]、lasiodonin acetonide[3]、16，17-exoepoxide-oridonin 、11 ，15- O，O-diacetylrabdoterninsD[4]；螺断贝壳杉烷型二萜包括：卢氏冬凌草甲素（ludongnin A）、卢氏冬凌草乙素（ludongnin B）、贵州冬凌草素（guidongnin A）[3]；另外还存在二萜二聚体双冬凌草丁素[5]和二萜形成的糖苷enmenolide等。 1.2三萜和甾体类 蔡明磊等[6]采用硅胶柱色谱等分离方法对冬凌草地上部分乙醇冷浸提取物进行分离, 并通过NMR、ESI-MS 和TLC 等多种方法对分离得到的化学成分进行结构鉴定。分离得到的化合物并鉴定为：木栓酮(friedelin)、β-谷甾醇(β-sitosterol)和胡萝卜苷(daucosterol)，同时还分离得到豆甾醇、α-香树脂醇、熊果酸和齐墩果酸。 1.3生物碱类 冬凌草中??生物碱包括：冬凌草碱（donglingine）[7]、aurantiamide acetate[8]、N-（2-氨甲酰基-苯基）-2-羟基苯甲酰胺-5-O -β-D -阿洛糖苷（N -（2-aminoformyl-phenyl）-2-hydroxybenzamide-5-O -β-D –allopyranoside）[9]、2-氨基-3-苯丙基2-苯甲酰氨基-3- 利胆醇酯（2-amino-3-phenylpropyl-2-benzamido-3-phenylpropanoate）[10]、2′-乙酰氨基-3′-苯基丙基-2-苯甲酰氨基-3-苯基丙酸酯、4-乙酰氨基丁酸[9]、黄嘌呤、7-羟基-4（1H）-喹啉酮[7]。 1.4单萜及挥发油 冬凌草中含有大量挥发油，多为单萜及长链烃类，如α-蒎烯、β-蒎烯、柠檬烯、1,8-桉叶素、对-聚伞花素、壬醛、癸醛、β-榄香烯、棕榈酸、三十三烷、角鲨烯[9]等。 1.5黄酮类成分 冬凌草中的黄酮类成分包括：5，4′-二羟基-6，7，8，3′-四甲氧基黄酮、槲皮素[11]、蓟素、胡麻素、5，3′，4′-三羟基-6，7-二甲氧基黄酮[12]、大黄素-8-O -β-D -葡萄糖苷、大黄素甲醚[13]等。 1.6有机酸、氨基酸、糖类成分 冬凌草中的有机酸有1，5-二-（3，4-二羟基苯基）-乙烯醚、3-（3，4-二羟基苯基）-2-异丙氧基-丙酸、邻苯二甲酸双-（2-乙基己基）酯[7]、咖啡酸、水杨酸、迷迭香酸、迷迭香酸甲酯[14]、阿魏酸、丹参素甲正丁酯、3，4-二羟基苯乳酸[15]、香草酸、原儿茶醛[11]、（10Z，14Z）-9，16-二羰基-10，12，14-三烯-十八碳酸等；此外冬凌草中还含有α-D-呋喃果糖[15]、葡萄糖、甘露糖等单糖[16]及大量多糖、氨基酸等。 1.7凌草甲素衍生物 以冬凌草甲素为先导化合物对其化学结构进行修饰与改造，改变其水溶性、脂水分配系数、解离度、立体结构和电子云密度的分布，获得了不少生物活性较强的衍生物。其主要衍生物类型：对冬凌草甲素进行7，14-羟基缩酮(醛)反应得到11个化合物；通过冬凌草甲素与胺类化合物发生Michael