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内酰胺类抗菌药物简介
β-内酰胺类抗菌药物简介
2016年5月;内容;β-内酰胺类抗菌药物的化学结构;β-内酰胺类抗菌药物的抗菌机制;;青霉素类;;;6位侧链上的氨基是产生对G-菌活性的重要基团；
亲水基团-COOH、-SO3H，都具有广谱作用。;如：链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌等引起的大叶性肺炎、咽炎、心内膜炎等;类别;头孢菌素分类;分类;其他β-内酰胺类;;PK/PD重要参数-时间依赖型的抗菌药物;不同的 β-内酰胺类抗菌药物的 TMIC%的期望值是不同的：
碳青霉烯类为 20%~25%，
青霉素类为 20%~35%，
头孢菌素类为 35%~55%。;抗菌药物;1.过敏反应：包括皮疹、药物热、血管神经性水肿、血清病型反应、过敏性休克（最严重）等。与剂量的大小无关。
2.胃肠道反应和二重感染：恶心、呕吐、食欲不振、伪膜性结肠炎。
3.肾毒性：大剂量使用，可出现蛋白尿、血尿、尿素氮升高，甚至急性肾功能衰竭，与其他肾毒性药物连用加重。
;4.低凝血酶原血症：头孢呋辛、头孢哌酮、头孢吡肟、拉氧头孢、头孢美唑等（含甲基硫代四氮唑环）可严重抑制肠道合成VitK的细菌引起。与抗凝药、非甾体抗炎药合用增加出血风险。停药或补充VitK可恢复。
5.精神神经系统毒性：大剂量使用可能出现头晕、头痛、视物不清、精神异常，尤其肾功能不全患者。
6.双硫仑样反应：服药期间饮酒可出现，表现为：脸红、胸闷、心跳加快、血压下降、呼吸困难等。
;1.产β-内酰胺酶（主要原因）；
2.由PBPs介导的耐药： ?PBPs靶蛋白与抗生素亲和力降低、PBPs增多或产生新的PBPs ；
3.细菌的细胞壁或外膜的通透性改变；
4.主动外排；
5.细菌缺少自溶酶。;β-内酰胺酶发现简史;超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）是由质粒介导的能水解青霉素类、头孢菌素及单环酰胺类等β-内酰胺类抗生素的β-内酰胺酶，其对碳青霉烯类和头霉素类水解能力弱。
ESBLs主要由肠杆菌科细菌产生，以肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌最为常见。
加酶抑制剂、头霉素类、碳青霉烯类等。;头孢菌素酶（AmpC酶）：对第一、二、三代头孢菌素水解能力强，但对碳青霉烯类抗菌药物和第四代头孢菌素的水解能力弱。
碳青霉烯酶：指能水解碳青霉烯类抗菌药物的一大类β-内酰胺酶。
替加环素、多粘菌素。
;加强管理，合理用药。
开发对β-内酰胺酶更稳定的抗菌药物
头孢菌素一代到四代（甚至五代、六代）
碳青霉烯类
开发β-内酰胺酶抑制剂的复合制剂
开发其他抗菌药物（替加环素等）
利用抗菌药物的PK/PD参数设计给药方案
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