12盐酸法舒地尔的合成、药理和临床研究进展.pdf

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12盐酸法舒地尔的合成、药理和临床研究进展

沈阳医学院学报  Journa l of Shenyang Medical College 第 12卷  第 1期  2010年 3月 ·  45 · 12盐 酸 法 舒 地 尔 的 合 成 、 药 理 和 临 床 研 究 进 展 孟祥军 , 齐杰 , 田莉 (沈阳医学院基础医学院化学教研室 , 辽宁 沈阳 110034) [关键词 ] 盐酸法舒地尔 ; 合成 ; 药理 ; 临床 [中图分类号 ] R962    [文献标识码 ] A    [文章编号 ] 1008 - 2344 ( 2010) 01 - 0045 - 06   盐酸法舒地尔 ( Fa sudil Hydrochloride, Fasud2 抑制血管平滑肌收缩 最终阶段肌球蛋白轻链磷酸 il, HA1077, AT877) 其化学名为 : 六氢 212 ( 52磺 化和自由基的产生 , 使已经痉挛的血管平滑肌松 酰基异喹啉 ) 21 (H ) 21, 42二氮杂 盐酸盐 , 英 弛起到扩张血管的作用 , 市场前景十分广阔 。 文 名 : Hexahydro212 ( 52isoquinolinesulfonyl) 21H2 1, 42diazep ine hydrochloride, 分 子 式 为 : C14 H17 表 1 我国心血管系统用药各亚类的市场状况表 N O S· HCl, 是日本 A sahi Chemical公司 1994年 3 2 市场份额 ( % ) 心血管系统药物亚类 上市的商品名为 Eril的新型的钙拮抗的血管扩张 2003年 2004 年 2005 年上半年 , 剂 临床用于治 疗脑 血管痉挛引发的蛛网膜下出 心脏病治疗用药 49145 48115 47100 血 。本品用于治疗急性缺血性中 风、脑血管病和 周围血管扩张药 13111 14190 14190 [ 1 - 4 ] 心绞痛后遗症的功效正在临床试验中 。 钙通道阻滞剂 13134 12198 13160 [ 5 ] 作用于肾素 2血管 1 国内外的研究开发进展 10106 9192 10130 紧张素系统的药物 111 国 内外市场 状况  自上世 纪 90 年代 后期 , β阻2 滞剂 4114 4112 4159 心血管病已经逐渐成 为我国城乡居民的第一位死 降血脂药 4198 4171 4137 1155 1186 2124 因 , 目前已占死亡人数 的近 40%。该领域的疾病 血管保护剂

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