6第六章 清熱類方药.ppt

第六章 清热类方药;第一节 概 述;概 念 清泄里热 清热泻火、解毒、凉血、清虚热 用于高热、热痢、痈肿疮疡以及阴虚内热等所呈现的各种里热证候;里热证 外邪内传入里化热 因内郁化热所致 主要表现为发热不恶寒、口渴、口苦、尿黄、舌红苔黄、脉数、甚至神昏谵语等症 ; 虚热证 里热证 气分实热 实热证 血热 湿热证 热毒证;清热药分类;细菌;病 毒;机体;炎症、炎性细胞因子与微炎症;以炎性细胞因子为中心的清热药药理学研究;对病原体的抑制杀灭 对症状的改善和机体损伤的遏止与修复 对重症感染的非抗菌治疗（炎性介质治疗） 增强抗感染免疫 改善神经体液调节能力;一.主要药理作用 ;抗菌 ;抗菌机制不清楚，呈多环节作用 有的药物（如黄连）能够通过影响微生物的糖代谢过程，干扰细菌对维生素及氨基酸的利用，抑制细菌蛋白质的合成，从而抑制细菌生长繁殖。 有些则是通过解毒作用，减轻细菌毒素对机体的损害或在抗菌的同时提高机体的防御功能来达到治疗目的。 ;抗病毒 ;影响抗病原体作用的因素;如新穿心莲内酯在体外无抗痢疾杆菌活性，但临床治疗痢疾疗效显著 穿心莲黄酮部分体外有较强的抗痢疾杆菌活性，但临床疗效不佳 可见，不能简单地仅以体外抗菌作用强度为指标衡量清热药的抗感染价值;2.抗毒素 ; ;3.解热 ;4.抗炎 ;5.抑制血小板聚集、抗凝血作用 ;6.对免疫功能的影响 ;7.保肝、利胆 ;8.其他　 ;第二节 常用药物;黄 连;1.抗病原体;抗菌机制 机制复杂，可能与其抑制细菌呼吸、核酸及蛋白质合成和细胞毒作用有关 小檗碱抗肺炎球菌呈浓度依赖性 影响金黄色葡萄球菌核糖体和细胞壁改变，干扰细菌蛋白质生物合成 可使霍乱弧菌RNA下降，并抑制蛋白质生物合成; (2)抗病毒 黄连制剂、小檗碱对鸡胚中培养的各型流感病毒和新城鸡瘟病毒有明显抑制作用 ;2.抗细菌毒素 ;3.抗炎 ;4.增强免疫 ;5.解热 ;6.对心血管系统的影响; (2)对心肌收缩力的影响 清醒大鼠和麻醉犬静注小檗碱可增强心肌收缩力，加快左心室压力最大变化速率 小檗碱对离体豚鼠心房和心室乳头肌有正性肌力作用，在浓度0.1-300μmol/L范围内呈剂量依赖性，超过这一范围或麻醉犬大剂量静滴则可抑制心肌，使心功能下降 ;利血平、酚妥拉明与普萘洛尔都不能阻断小檗碱的正性肌力作用 钙拮抗剂可非竞争性地拮抗小檗碱的正性肌力作用 小檗碱能延动作电位时程，此作用可被异搏定拮抗 小檗碱正性肌力作用机制：阻钾离子外流，延长动作电位时程，使慢通道开放时间延长，增加钙离子跨膜内流;小檗碱：负性频率作用 在麻醉和清醒动物中，静注小檗碱可使心率先加快，以后持续减慢 随剂量增大，心率减慢更显著 此作用有利于心衰治疗;(3)降低血压 小檗碱有降压作用 静注给药可降低动脉压，尤其是舒张压且与剂量呈正相关，重复给药无快速耐受性 降压机制：竞争性阻断血管平滑肌上α1受体，降低外周阻力所致;7.抑制血小板聚集 ;8.降血糖 ;9.对消化系统的影响 ;(２)促进消化 黄连味苦，小剂量服用可兴奋味觉感受器，提高食物中枢的兴奋性，并能反射性引起胃液分泌增加而呈现健胃作用 (３)抗胃溃疡 黄连及小檗碱以及由黄连组成的许多复方均具有抗实验性胃溃疡作用 ;10.其他作用　 ;调节血脂 小檗碱抑制组织代谢，降低组织耗氧 减少大鼠脑匀浆丙二醛（MDA） 镇静 ;抗病原体、抗毒、抗炎是黄连清热燥湿的药理基础 解热、镇静、抗肿瘤与泻火解毒有关 抗心律失常、正性肌力、抑制血小板聚集、降血糖等是其新发现;体内过程 ;现代应用 ; 4.心律失常 用于各种原因引起的室性、室上性心律失常 5.高血压 黄连素片对Ⅰ、Ⅱ期高血压有效，对Ⅲ期及重症高血压差; 6.其他 小檗碱及黄连制剂用于皮肤科感染、五官科感染、妇科炎症、烧伤、湿疹等，局部或全身用药有效 ;不良反应 ;味苦，性寒，归肺、胆、胃、大肠经 清热燥湿，泻火解毒，止血，安胎 主治湿温、暑温，胸闷呕恶，湿热痞满，泻痢，黄疸，肺热咳嗽，高热烦渴，血热吐衄，痈肿疮毒，胎动不安等;药理作用 ;1.抗病原体 ;2.抗炎 ; 3.对免疫功能的影响 ;4.解 热 ; 5.保肝、利胆 ; 6.镇静 ; 7.降血脂、抗动脉粥样硬化 ;8.抗氧自由基损伤 ;9.抗心肌缺血、抗心律失常 ;抗心律失常 黄芩茎叶总黄酮灌胃，对乌头碱诱发的大鼠