受体与细胞功能调控 2015研究生受体第四次.pptVIP

受体与细胞功能调控 2015研究生受体第四次.ppt

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cAMP pathway Phosphatidylinositol pathway G?s、G?i、G?12 G?q Adenylate cyclase (AC) Phospholipase C (PLC) Protein kinase A (PKA) Hydrolysis of 4,5-diphospho- Intracellular cAMP phosphatidyl inositol (PIP2) Protein phosphorylation IP3(Ca2+)+ DAG Biological effect Biological effect ;Section 7. Signal transduction via G-protein The Phosphoinositol pathway;5. 二脂肪酰甘油脂 (diacyl-glycerol, DAG) 和蛋白激酶C (PKC);PKC的结构和亚型;PKC的活化及作用;Activation of PKC;PKC构效关系; 体内PKC的功能调节; PKC的反馈调节 ;;Conclusion of Signal Transduction of G-protein coupled receptor;Four classes of membranous receptors;Chapter 6 Section 1 The other 3 kinds of membranous receptors;Basic function:;Subclasses (according to kinase property) Tyrosine kinase (? phosphorylation of substrate containing Tyr) Serine kinase (?phosphorylation of substrate containing Ser/Thr) Guanosine cyclase (GTP ? cGMP);蛋白质酪氨酸激酶(PTK) ;1) Receptor Tyrosine kinase (RTK );Epidermal growth factor receptors (EGFR): extra-membranous portion has 2 cycteine-enriched structure ;HER2 : homologs of EGFR;Insulin Receptors (IR): Composed of ?、? chains connected by disulfide bond ; Platelet derived growth factor receptor (PDGFR) (proliferation of connective tissure): Extracellular portion composed of 2~7 immunoglobulin-like structure; Nerve growth factor receptor (NGFR, Trk A): A Leu,Cys - rich structure located at extramembranous portion ; Glial cell line derived growth factor (GDNF) receptor is in fact not a RTK;;蛋白质相互作用的调控元件 (molecular binding domain);SH2结构域(Src Homology2 domain): 识别作用 酪氨酸蛋白和含SH2结构域蛋白的相互作用: 酪氨酸的磷酸化是高亲和力的前提,+1、+2、+3位置上的氨基酸 和结合特异性有关。;膜内其它磷酸化部位:酪氨酸激酶的活性提高 酪氨酸激酶的活性降低 磷酸化和受体内移有关 以EGFR为例:

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