N-[1-(取代苯基)乙基]-2-羟基苯甲酰肼的合成、表征及抑菌活性.pdfVIP

V01??33 高等学校化学学报 ?．? ??年?月 ???? JOURNAL ? CHINESE ?????? ??～?? ????[1??(????????)????]??2-?????????????? 合成、表征及抑菌活性 ????1????????2????????1 ?．河南省医药科学研究院，郑州???；??旖蚶砉ご笱Щ?Щ?ぱг海?旖???? 摘要依据邻羟基二苯醚及芳香肼类化合物的抗菌特性，以邻羟苯基为分子核心，酰肼键为桥基，设计合成 了?治醇?ǖ赖蘑粢?取代苯基?一??羟基苯甲酰肼类化合物．以水杨酸甲酯为原料，经肼解反应后与取 ??????????????????????????????????????????????????????????IR??1H NMR???????????????????????? ????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????1??10-4 ?痬?保??衔????源蟪Ω司?桶咨?钪榫?囊志?矢叽??％，有极强的抑菌活性；所有化合物对 金黄色葡萄球菌的抑菌率均大于?％，有一定的抑菌活性．构效关系分析结果表明，苯基中引入?或?等 卤原子能显著增强化合物的抑菌活性，而引入一?：及一?，基团则会降低其抑菌活性． 关键词Ⅳ一?〈?交?乙基?．羟基苯甲酰肼；肼解反应；抑菌活性 ??????????0625??R914??5??????????Adoi??10??7503??cjc 邻羟基二苯醚类化合物是目前广泛使用的高效广谱杀菌剂，如三氯生?，?? 7????????2??-???????? ??)???????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ??????????????J?????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ??????????????????????o?．研究显示，邻羟苯基对??基因和??辅酶等病原体靶标具有很好的 亲合性，在化合物抑杀病原体过程中起关键作用，可作为设计具有抗菌、抗病毒药物分子的核心结构 单元???．芳香肼类化合物在抗菌¨?豢?涂菇岷恕?’? o???????????????????????????????????????? 合物还因其强配位能力、多样化的配位形式及良好的亲脂性而具有很好的研究前景． 基于以上研究结果，为了研制出抗菌活性更高、更广谱且低毒的化合物，我们对邻羟基二苯醚的 ??????????????????????????????????????????????????????2?????????????????????????????????? ??????????7???????????????????????????????????????????????????????????????????????????? 高抗菌活性的化合物．生物活性测试结果表明，质量浓度为??? g??mL???????????????????????? 珠菌和大肠杆菌的抑菌率高达??ィ?越鸹粕?咸亚蚓?囊志?示?笥???％．化合物的合成路线 如??? 1?????? ??????????弧轔／??带?匾磺?伞?匾会? ? ??R 1 实验部分 ??仪器与试剂 ??? ??秃焱夤馄滓???蛊??拦鶱???仪器公司??? ???? MHz???????????? (TMS????????DMSO-d??????????????Bruker????)??Yan