第1章天然药物化学选编.ppt

第一章 绪论;1、说出天然药物化学的含义及研究内容 2、描述学习天然药物化学的目的和意 3、了解天然药物化学的发展概况 4、明确有效成分和无效成分的概念 5、描述天然药物化学成分的类型 6、掌握天然药物化学成分的溶解情况;导学情景;一、天然药物化学基础课程的性质：;天然药物的来源 ;;天然药物是在中医药理论指导下认识和使用的，所以又经常被称为中药或中草药。大多来自于植物、动物、矿物和微生物，并以植物来源为主，种类繁多 《神农本草经》载药365种（公元前221年）。 《本草纲目》载药1892种（1596年）。 《 本草纲目拾遗 》载药2608种（1765年 ）。 据1983－1984年全国中药资源普查结果，我国天然中草药有12807种，其中植物药11146种(占87%)，动物药1581种(占12.3%)，矿物药80种。 ;在我国，明代《医学入门》(公元1575年）中就有用发酵法从五倍子中得到没食子酸的记载。 1769年舍勒从酒石当中分离制得酒石酸。 1711年由洪遵所著《集验方》记载樟脑的制备，《本草纲目》详细升华法制备记录，而西方１８世纪下半叶才提出纯品。 1805年德国人塞图尔从鸦片中分离得到吗啡。 ; ;二、 天然药物化学基础课程的任务 （一）控制天然药物及其制剂的质量 （有效成分→定性、定量分析）; 银黄注射液：金银花（绿原酸）﹢黄芩（黄芩苷）; （二）阐明天然药物的药效物质基础，探索天然药物防治疾病的原理 通过对天然药物进行有效成分的研究，不仅可以阐明天然药物产生功效的究竟为何物质，也为探索天然药物防治疾病的原理提供了前提和物质基础。 如，现代研究证明，麻黄中的挥发油成分α-松油醇是其发汗散寒的有效成分；其平喘的有效成分是麻黄碱和去甲麻黄碱；而利水的有效成分则是伪麻黄碱。 华陀用“麻沸散”作麻醉剂 （其主要成分为：茛菪碱） ; （三）改进药物制剂剂型，提高药物质量和临床疗效 为了研制开发出高效、优质、安全、稳定的“三效”（高效、速效、长效）、“三小”（剂量小、毒性小、副作用小）、“三便”（贮存、携带、服用方便）的新型天然药物??天然药物化学在天然药物制剂的研制中，起着十分重要的作用。 ; （四）促进天然药物的开发和利用 1、研制开发新药、扩大药源 从亲缘科属植物甚至从其他科属植物中寻找同一有效成分。 小檗碱 ;;;;1.有效成分： ;例如：; ; ;有效成分具有： ;;; ;1.提取： ;3.纯化： ;天然药物化学成分的主要类型： ;一、 鞣质：（削皮的苹果、茶水） 又称单宁或鞣酸，为一类分子较大、结构复杂的多元酚类化合物的总称。可与蛋白质结合成难溶于水的鞣酸蛋白。为亲水性物质。 因能与生兽皮中的蛋白质结合形成致密、柔韧、不易腐败、有良好透气性和难易透水的皮革，故称为鞣质。;; 二、 有机酸： 广义的有机酸泛指分子中有羧基的化合物。在植物中多以金属离子或生物碱盐的形式存在。按分子大小又分为小分子有机酸和大分子有机酸。前者极性大，具亲水性；后者极性小，具亲脂性。;; 三、 氨基酸、蛋白质和酶： （1）氨基酸：分子中含有氨基的羧酸。构成蛋白质的多为α-氨基酸。为亲水性。在等电点时，溶解度最小。