初级药士 基础知识2014讲义0401.docVIP

初级药士考试辅导　　　　　 基础知识（第四章）　　 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 　　　　　　 第 PAGE 24页 　第四章　天然药物化学 第一节　总论 　　一、绪论　　1.天然药物化学的基本含义及研究内容:　　（1）天然药物化学:是运用现代科学理论与方法研究天然药物化学成分的一门学科。　　（2）然药物化学研究内容:　　各类天然药物中化学成分（主要是生理活性或有效成分）的结构特点、理化性质、提取分离方法及主要类型化学成分的结构鉴定知识等。　　有效部位：具有生理活性的多种成分的组合物。　　有效成分：具有生理活性、能够防病治病的单体物质。如：　　去乙酰毛花苷C（西地兰）、异羟基洋地黄毒苷（地高辛）、毒毛花苷K、羟甲香豆素、葛根素、青蒿素、紫杉醇、甘草酸单铵、甘草酸二铵（甘利欣）、吗啡、小檗碱、石杉碱甲、盐酸麻黄碱、硫酸长春新碱等。 　　2.天然药物来源：　　植物、动物、矿物和微生物，并以植物为主。　　3.天然药物化学在药学事业中的地位　　（1）提供化学药物的先导化合物；　　（2）探讨中药治病的物质基础；　　（3）为中药炮制的现代科学研究奠定基础；　　（4）为中药、中药制剂的质量控制提供依据；　　（5）开辟药源、创制新药。　　二、中草药有效成分的提取方法　　　　1.溶剂提取法：　　依据天然产物中各成分的溶解性能，选用对需要的成分溶解度大而对其他成分溶解度小的溶剂,将所需要的成分从药材组织内溶解出来的方法。　　　　各种极性由小到大的顺序如下：　　　　（2）各类溶剂所能溶解的成分： 　　1）水：　　水溶解：氨基酸、蛋白质、糖类、生物碱盐、有机酸盐、无机盐等。　　2）亲水性有机溶剂：甲醇、乙醇、丙酮，能与水以任意比例混溶而不分层。　　乙醇最为常用，毒性小，且溶解范围广。　　亲水性有机溶剂溶解：苷类、生物碱、鞣质及极性大的苷元等大极性的成分。　　3）亲脂性有机溶剂：石油醚、苯、氯仿、二氯甲烷、乙醚、乙酸乙酯、正丁醇。少用毒性大的苯。　　亲脂性有机溶剂溶解：游离生物碱、有机酸、蒽醌、黄酮、香豆素、强心苷等中、小极性的化合物。　　石油醚常用于脱脂，溶解油脂、蜡、叶绿素等小极性成分；　　正丁醇是与水分层极性最大的有机溶剂，常用来从水溶液中萃取极性较大的苷类化合物。　　（3）溶剂提取的操作方法　　1）浸渍法：药材用适当的溶剂在常温或温热的条件下浸泡一定时间，提取有效成分的一种方法。 　　本法适用：遇热不稳定有效成分，　　特点：出膏率低。当以水为溶剂时易发霉变质，需加入适当的防腐剂。　　2）渗漉法：药材装入渗滤筒中、不断从其上端添加新鲜的溶剂、使溶剂渗过药材、从渗滤筒下端出口流出浸出液的动态浸提方法。　　　　特点：能保持良好的浓度差，提取效率高于浸渍法；　　不足：溶剂消耗多，时间长　　3）煎煮法：　　在药材中加入水后加热沸腾、使有效成分溶于水而提取出来的方法。　　特点：只能用水作为溶剂，操作简便；　　不足：不宜提取挥发性成分或热敏性成分。　　4）回流提取法：用低沸点有机溶剂如乙醇、氯仿等加热提取，溶剂受热蒸发，经冷凝后变为液体流回浸出器，如此反复至浸出完全的一种热提取方法。　　　　回流提取法：特点：　　加热时间长，不适合热敏成分；　　消耗溶剂量大，操作麻烦。　　5）连续回流提取法：　　实验室常用索氏（沙氏）提取器来完成本法操作，如装置图。　　　　此法优点：　　溶剂容量少，提取效果高，耗时长，不适合热敏性成分。　　6）超临界流体萃取技术：　　超临界流体：物质在临界温度和临界压力以上状态时的单一相态，称为超临界流体。　　超临界流体萃取法：将超临界流体与待分离的物质接触，通过控制不同的温度、压力以及不同种类及含量的夹带剂，使超临界流体有选择性地将极性大小、沸点高低和分子量大小不同的成分依次萃取出来，这种萃取方法称为超临界流体萃取法。　　常用的超临界流体：二氧化碳；　　常用的夹带剂：乙醇；　　此法优点：提取物中不残留溶剂，适于热敏性成分的提取。　　7）超声波提取技术：是采用超声波辅助提取溶剂进行提取的方法。　　超声提取法基本原理：①利用超声波的空化作用，破坏植物细胞，使溶剂易于渗入细胞内；　　②超声波的强烈振动能，使药材和溶剂作高速运动，加强了细胞内物质的释放、扩散和溶解，加速有效成分的浸出的方法。　　超声提取法特点：　　具有提取时间短，效率高；　　无需加热，不易破坏成分；　　也适用于各种溶剂的提取。　　2010版《中国药典》用该法提取中药成分。　　2.水蒸气蒸馏法　　　用于提取挥发性、能随水蒸气蒸馏且不被破坏的成分。主要用于挥发