药理学课件_肾上腺素受体阻断药.pptVIP

第十一章 肾上腺素受体阻断药 ;肾上腺素受体阻断药 ;一、α肾上腺素受体阻断药 1、非选择性α受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明 2、选择性α1受体阻断药：哌唑嗪 3、选择性α2受体阻断药：育亨宾 二、β肾上腺素受体阻断药 1、非选择性β受体阻断药：普萘洛尔 2、选择性β1受体阻断药：阿替洛尔和美托洛尔 三、α、β肾上腺素受体阻断药：拉贝洛尔;第一节 α肾上腺素受体阻断药 ; “肾上腺素作用的翻转” 能将肾上腺素的升压作用转为降压作用 原因：阻断α受体的缩血管效应，使β受体的舒张血管的效应充分体现。 注意：临床上遇到α受体阻断剂引起的血压下降，不能用肾上腺素治疗，否则可引起血压更低，此时可用α受体激动药。; 分类： 1.非选择性α受体阻断药 短效类： 酚妥拉明、妥拉唑林 长效类： 酚苄明 2.选择性α1受体阻断药：哌唑嗪 3.选择性α2受体阻断药：育亨宾;酚妥拉明和妥拉唑啉 ; 2. 心脏：兴奋作用 原理：（1）血管扩张，血压下降，反射性 交感神经兴奋。 （2）阻断神经末梢突触前膜α2受 体，使NA释放增加，激动心脏β1受体。;3.其他作用 （1）拟胆碱作用：恶心，呕吐，腹痛等。 （2）组胺样作用：胃液分泌增加，皮肤潮红。 ;1.外周血管痉挛性疾病： （1）肢端动脉痉挛性疾病（雷诺氏病）。 ;（2）血栓闭塞性脉管炎 慢性周围血管狭窄或闭塞的疾病。又称伯格氏病。该病主要侵犯肢体，尤其是下肢的中、小动脉及其伴行的静脉和浅静脉，血管炎症，管腔内有血栓形成，管腔进行性狭窄以至闭塞，引起疼痛，严重者可发生不易愈合的溃疡及其坏疽。治疗可对症，采用血管扩张药、止痛剂，必要时可进行各种手术治疗。 ; 2.去甲肾上腺素滴注外漏 长期过量静脉滴注或静脉滴注去甲肾上腺素外漏时，可致皮肤缺血、苍白和剧烈疼痛，甚至坏死，此时可用酚妥拉明10mg或妥拉唑啉25mg溶于10-20ml生理盐水中做皮下浸润注射。; 3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断 肾上腺素、去甲肾上腺素 酚妥拉明阻滞试验： 阳性反应：注射酚妥拉明2～3分钟内血压迅速 下降，较注射前下降 35/25mmHg以上，且持续3～5分钟。 假阳性：试验前服过镇静剂及降血压药 注意：血压下降明显，可导致严重的并发症，如 心肌梗塞、脑血管意外等，应予以注意。  ;4.抗休克 适用于感染性、心源性和神经源性休克。但给药前必需补足血容量。 扩张血管：降低外周阻力，心排血量增加，改善内脏灌注、降低肺循环阻力，防止肺水肿。 ;5. 治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭 原理：心力衰竭 心排出量不足 静脉淤血 药物扩血管 心脏后负荷减轻，泵血增加 全身动脉供血改善 肺水肿减轻 6. 药物引起的高血压 ;三、不良反应 1、低血压 2、恶心，呕吐，腹痛，腹泻、诱发溃疡病等（拟胆碱作用） 3、冠心病慎用（静脉给药可引起心率加快，心律失常，心绞痛）;酚苄明 1.一般采用静脉给药：口服吸收差，局部刺激性强。 2.作用慢，持久，一次用药可维持3-4天。 3.结合牢固，非竞争性阻断，阻断α受体作用强;选择性α1受体阻断药：哌唑嗪 特点：在拮抗去甲肾上腺素和肾上腺素的升压作用同时，无促进神经末梢释放去甲肾上腺素及明显加快心率的作用。;第二节 β肾上腺素受体阻断药 ;一、药理作用 ;; 2.内在拟交感活性 有些β受体阻断剂除具有β受体阻断作用外，还有部分的（微弱的）β受体激动作用， 称为内在拟交感活性。 3.膜稳定作用：具有降低细胞膜对离子通透性作用，称膜稳定作用，由于在高浓度时才有作用，与治疗关系不大。 4.其它：降低眼压（与抑制房水形成有关） 普萘洛尔有抗血小板聚集作用 ;二、临床应用 1.心律失常 2.心绞痛，心肌梗死 3.高血压 4.充血性心力衰竭 5.其他：偏头痛；青光眼；甲亢等 ;三、不良反应及禁忌证 1.心血管反应：过量可致心力衰竭，心动过缓，房室传导阻滞，心脏停博等。 2.诱发支气管哮喘。 3.反跳现象：长期应用突然停药，引起病情恶化。 4.其他：少数人可出现低血糖，这是加强降