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第八章 皮质激素类药理; 肾上腺皮质激素分类 ——甾体类化合物;肾上腺皮质激素基本结构;
* C1~2双键:糖代谢及抗炎作用增加、水盐代谢减弱(泼尼松,prednisone; 泼尼松龙,prednisolone);
* C9引入氟,C16甲基或羟基,使糖代谢及抗炎作用更强、水盐代谢更弱 (地塞米松,dexamathasone);;[药动学];根据作用时间长短,分为短效、中效、长效三类。
;;[生理效应] ——生理剂量;1.抗炎作用
作用特点:
(1)对抗各种原因所致炎症
炎症初期红、肿、热、痛症状减轻;
炎症后期延缓肉芽组织生成,防止瘢痕形成
(2)降低机体的防御功能,导致感染扩散、阻碍创口愈合 ;抗炎机制;2.免疫抑制作用与抗过敏作用;2.免疫抑制作用与抗过敏作用
;3.抗毒素作用;作用机制:
大剂量时,扩张痉挛收缩的血管,心肌收缩力增加,心输出量增加;
抑制炎性因子产生,降低血管对缩血管物质敏感性—扩管,改善微循环;
稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子的形成;
心肌抑制因子可使心肌收缩力下降,心输出量减少,内脏血管收缩;5.其他作用
退热作用
抑制体温中枢对致热原的反应、稳定溶酶体膜、减少内源性致热原的释放
血液与造血系统
红细胞、血红蛋白增加;
血小板增多,提高纤维蛋白原浓度,缩短凝血时间;
提高中性白细胞数量,但其功能下降;
LC、嗜酸性粒细胞数量减少;中枢神经系统
减少脑中γ–氨基丁酸的浓度,提高中枢兴奋性;
消化系统
胃酸、胃蛋白酶分泌增多,提高食欲,促进消化
大剂量可诱发或加重溃疡
骨骼
骨质脱钙,骨质疏松;[临床应用];
(3)过敏性疾病 急性支气管哮喘、血清病、过敏性皮炎、过敏性湿疹。
(4)局部性炎症 小剂量治疗马、牛、猪等的关节炎、乳腺炎、结膜炎、角膜炎、粘液囊炎,以及风湿病等等。;(5)休克 对各种休克均有一定辅助治疗作用。
感染中毒性休克——合用足量抗生素,短时、大剂量突击治疗;
过敏性休克——与首选药肾上腺素合用
低血容量性休克——同时补液补电解质
(6)引产
用于怀孕后期母畜的同步分娩。对马没有引产作用。;[不良反??];[禁忌症];[用法与疗程]
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