第1_4章药物作用的基本原理.pptVIP

第一篇药物作用的基本原理;第一章 绪 论;（二）内容 1.药物效应动力学（pharmacodynamics）: 2.药物代谢动力学（pharmacokinetics）： 3.影响药物效应的因素 药物因素 机体因素 其他因素 4.药物的不良反应和禁忌： ;;三.药理学的研究方法;第二章 药物对机体的作用——药效学;第一节 药物作用的基本规律;一、概念和分类;（二）分类 1.根据用药目的：  （1）对因治疗： （2）对症治疗： 2.根据作用部位 （1）局部作用： （2）吸收作用： 3.根据作用先后 （1）原发作用： （2）继发作用：; ;二、选择性和二重性 选择性： 二重性： 三、量效关系（dose-effect relationship） 药物的效应，在一定范围内随着剂量的增加（变化）而增强（变化），这种剂量与效应之间的关系称为量效关系。;（一）剂量： 1.无效量： 2.最小有效量： 3.最大有效量（极量）: 4.治疗量： 5.最小中毒量： 6.致死量：;;（二）反应 1.量反应 2.质反应;（三）量效曲线 1.量反应量效曲线 （1）强度（效价）：指药物作用强弱的程度。产生一定效应所需剂量越小，药物强度越大，或一定的剂量产生的效应大，药物强度越大。 （2）效能：指药物能产生的最大效应水平。; （3）量效变化速度：以量效关系曲线斜率来表示，斜率大的药物，量效关系明显。 （4）差异：给与同一个剂量产生不同的效应，产生同一效应需不同剂量。;; 2.质反应量效曲线： （1）横坐标采用对数剂量，纵坐标采用反应频数时，为常态分布曲线。 （2）横坐标采用对数剂量，纵坐标采用反应累加频数时为Ｓ型曲线。;3.评价指标 半数有效量（ED50）： 半数中毒量（TD50）： 半数致死量（LD50）： 治疗指数（TI）＝LD50／ED50 安全指数（SI)=LD1/ED99 安全范围:即ED95与LD5之间的距离。;四、构效关系： 是指药物的结构与效应之间的关系。 结构相似作用相似。 结构相似作用相反。 改变药物局部结构可获得新药。 同分异构体中，左旋体作用强或左右旋体作用根本不同 ;第二节：药物不良反应;阿托品;2、毒性反应： 指用药剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。 急性毒性 慢性毒性 一般较严重，但是可以预知，应该避免。 可逆的——可用于临床 不可逆的——禁用或限用，如链霉素; 3、变态反应： （1）过敏性休克 （2）免疫复合体反应：皮疹、药热、关节炎等。 （3）细胞毒性反应：急性溶血、红斑狼疮 （4）迟发细胞反应：接触性皮炎 4.后遗效应： 5、继发反应: 6、致畸胎、致突变及致癌作用 致畸胎：药物能影响胚胎的正常发育而引起畸胎的作用。常发生于妊娠头20天至3个月内。;7、药物依赖性 是指患者连续使用某些药物以后，产生一种不可停药渴求现象。 （1）生理依赖性：反复用某药后，机体对药物产生的适应状态，药物已引起机体产生了某些生理、生化变化，停药后产生戒断症状。 （2）心理依赖性：产生快乐满足感，渴望用药，但停药后无戒断症状。 ;;一、药物作用的受体机制; 1.特异性： 2.敏感性： 3.饱和性： 4.可逆性： 5.多样性：; 受体+药物 复合物 药物效应 亲和力（affinity）：药物与受体相结合的能力。 内在活性（intrinsic activity）:药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。 ; 作用于受体的药物分类： 亲和力 内在活性(?) 激动剂 有 =1 部分激动剂 有 1 拮抗剂 有 =0 ;竞争性拮抗药: 与激动药竞争和受体结合,降低其亲和力,而不降低内在活性。 非竞争性拮抗药：