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2016 年执业药师药剂学考前精华辅导资料(4) 第五章 液体制剂 第一节 概述 分类： 1、均匀相液体制剂：低分子溶液剂、高分子溶液剂 2、非均匀相液体制剂：溶胶剂、混悬剂、乳剂。 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 一、液体制剂常用溶剂： (一)、极性溶剂： 1、水：不稳定，易霉变 2、甘油：有保湿、滋润。含水 10%无刺激性，含甘油 30%以上有防腐作用。 (二)、半极性溶剂：1、乙醇：20%以上有防腐作用。 2、丙二醇：与水的混合溶剂能延缓许多药物的水解，增加稳定性。 3、聚乙二醇 PEG：300-600 ，对易水解药物有一定的稳定作用。 (三)、非极性溶剂：脂肪油、液体石蜡 二、液体制剂的防腐：防腐剂： 1、苯甲酸与苯甲酸钠：PH4 最适 与尼泊金联用防发霉、发酵 2、羟苯酯类：尼泊金类 3、山梨酸 4、苯扎溴铵：新洁尔灭 5、 三、液体制剂的矫味与着色： 矫味剂：1、甜味剂 2、芳香剂 3、胶浆剂 4、泡腾剂 第三节 溶液型液体制剂 一、溶液剂：药物溶解于溶剂中形成的均匀分散的澄清液体制剂，指低分子溶液。溶解 法和稀释法 二、糖浆剂：指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。 单糖浆：纯蔗糖的近饱合水溶液，浓度为 85%(g/ml) 、64.7%(g/g) 。 制备：1、热溶法 2、冷溶法 3、混合法：适于制备含药糖浆 注意：含乙醇可加甘油助溶，药物为水性浸出制剂，需纯化后加入。 三、芳香水剂：指芳香挥发性药物(挥发油多)的饱合或近饱合水溶液。 浓芳香水剂：用乙醇和水制成的含大量的挥发油的溶液。 第四节 溶胶剂 溶胶剂：指固体药物分散在水中形成的非均匀分散的液体制剂。 一、溶胶的性质：1、光学性质：丁铎尔效应 2、电学性质：界面动电现象 3、运动学性质：布朗运动 4、稳定性：热学不稳定体系 溶胶对电解质特别敏感，加入亲水性高分子溶液，使溶胶剂具亲水胶体所性质而增加稳 定性，这种胶体称保护胶体。 二、溶胶的制备：分散法、凝聚法 第五节 高分子溶液剂 高分子溶液剂：高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂。热力学稳定体 系 一、高分子溶液的性质： 盐析：由于电解质的强烈水化作用使高分子化合物凝聚的过程。 陈化：高分子溶液在放置过程中自发凝结而沉淀的现象。 絮凝：由于盐类、PH、絮凝剂影响，使高分子化合物凝结的现象 。 二、制备：溶胀 明胶：先吸水溶胀; MC：溶于冷水中; 淀粉需加热 60-70℃;胃蛋白酶 撒于水面 第六节 混悬剂 一、概述： 混悬剂：指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀分散的液体制 剂。 二、混悬剂的物理稳定性 (一)、混悬粒子的沉降速度：服从 Stoke 定律 (二)、微粒的荷电与水化：疏水性药物水化作用弱，对电解质更敏感。亲水性反之。 (三)、絮凝与反絮凝：加入适当电解质使ζ电位降低，在 20-25mV 内，使混悬剂处于稳 定状态。 (四)、结晶增长：加入抑制剂阻止结晶的溶解和生长，保持物理稳定性。 三、混悬剂的制备：分散法、凝聚法 四、混悬剂的稳定剂：助悬剂、润湿剂、絮凝剂与反絮凝剂 (一)、助悬剂：增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒的亲水性的附加 剂。 1、 低分子助悬剂：甘油、糖浆剂 2、 高分子助悬剂：(1)、天然：阿拉伯胶类;(2)、合成：纤维素类;(3)、触变胶 (二)、润湿剂：使疏水性药物微粒被水湿润的附加剂