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2016 年执业药师药剂学考前精华辅导资料(8) 第 11 章 经皮吸收制剂 第一节 概述 经皮吸收制剂 TDDS、TTS：指由皮肤吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度的制剂。 分四类：1、膜控释型：零级 2、粘胶分散型：按浓度梯度制备，可恒定释放 3、骨架扩散型：均匀分散或溶解在骨架中 符合 Higuchi 方程 4、微贮库型：具膜控和骨架型特点 符合零级或 Higuchi 方程 第二节 经皮吸收制剂的设计 一、皮肤的基本生理构造：分子质量大，水溶性药物较难吸收。 二、影响药物经皮吸收的生理因素： 1、皮肤的水合作用 2、角质层的厚度 3、皮肤条件 4、皮肤的结合作用 三、TDDS 设计的剂型因素： 1、药物剂量：10-15mg 2、分子大小及溶解度：600 难透过角质层 水、油中溶解度大 且接近 3、PH 与 pKa 4、TDDS 中药物的浓度：是依赖于浓度的被动扩散 四、渗透促进剂在 TDDS 中的应用： 1、 表面活性剂：月桂醇硫酸钠 SLS 2、 二甲基亚砜及类似物：二甲基亚砜 DMSO、癸基甲基亚砜 DCMS 3、 氮酮类化合物：月桂氮 酮 Azone，4、 国内批准应用 5、 醇类化合物：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇 单独不 6、 佳，7、 合用 8、 其他：挥发油如按叶油、薄荷油，9、 氨基酸 ，10、 尿素 五、经皮吸收制剂研究用仪器：1、渗透扩散池 2、扩散液和接收液 3、皮肤样品 第三节 经皮吸收制剂的制备 一、膜材的加工方法：涂膜法、热熔法 膜材的改性：溶蚀法、拉伸法、核辐射法 膜材的复合成型：涂布和干燥、复合 二、常用材料： (一)、膜聚合物和骨架聚合物：乙烯-醋酸乙烯共聚物 EVA、聚氯乙烯、聚丙烯、聚乙 烯 (二)、压敏胶：聚异丁烯类、丙烯酸类和硅橡胶压敏胶 (三)、其他材料：1、背衬材料 2、防粘材料 3、药库材料：水凝胶，卡波末，各种压 敏胶骨架膜材 三、TDDS 的质量控制： (一)、释放速率、透皮速率和释放度：释放速率应小于透皮速率。 (二)、粘合性能： 1、初粘力 2、粘合力：压敏胶与被粘物力 应依次增加 3、内聚力：压敏本身的剪切强度 4、粘基力：压敏胶与基材的粘合力 (三)、含量与生物利用度 第 12 章 靶向制剂 第一节 概述 靶向制剂：TDDS，指载体将药物通过局部给药或全身血液循环选择性浓集于靶组织、靶 器官、 靶细胞或细胞内结构的给药系统。 应具备：1、定位浓集 2、控制释药 3、载体无毒可生物降解 一、分类：1、被动靶向制剂：利用液晶、脂质、类脂质、蛋白质、生物材料等作为载 体材料，将药物包裹或嵌入其中制成的各种类型的胶体或混悬微粒系统。取决于粒度 2、主动靶向制剂：用修饰药物的载体作为“导弹”，将药物定向运送到靶区浓集发挥 药效。 3、物理化学靶向制剂：用某些物理和化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。 二、靶向性评价：三个参数 大于 1，有靶向性，越大越好 1、相对摄取率 re 2、靶向效率 t e 3、峰浓度比 Ce 第二节 被动靶向制剂 一、脂质体：指将药物包封于类脂双分子层内而形成的微型泡囊，也称类脂小球或液晶 微囊。 (一)、特点：1、靶向性和淋巴定向性