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2016 年执业药师药物化学考试辅导精华（2） 脂溶性维生素 维生素 A 类 1.维生素 A 类的结构特点和理化性质 维生素 A 的结构可分为两部分：环已烯和共轭壬四烯侧链。维生素 A1 和维生素 A2 的共 轭壬四烯侧链的结构均为全反式。自然界还存在一些维生素 A 的顺式异构体，如 6 一顺式视 黄醇、2-顺式视黄醇及 2，6-二顺式视黄醇。这些异构体的活性均不及全反式的维生素 A1 和维生素 A2。维生素 A 理论上可有 16 个顺反异构体，但因为侧链上的甲基导致的立体位阻， 实际上很多异构体都不存在。 维生素 A 参与体内很多氧化还原反应，其生理作用主要是维持上皮组织的正常功能。维 生素 A 是人眼视网膜的杆状细胞感光物质——视紫质的生物合成前体，如果维生素 A 缺乏， 会因视网膜内视紫质的不足而患夜盲症。 自然界中存在的另一类黄色色素，如胡萝 b 素，可在体内分解成一分子或两分子的视黄 醇，即维生素 A1 醛，维生素 A，醛可进一步被还原得到维生素 A。这些物质，被称为维生素 A 原，可成为人体补充维生素 A 的来源。 2.维生素 A 类的代表药物 维生素 A 醋酸酯(Vitamin A Acetate)为微黄色结晶或结晶性粉末。能溶于三氯甲烷、 乙醚、脂肪 和油中，不溶于水。本品在空气中易氧化，遇光易变质。本品的化学稳定性比 维生素 A 好，因此临床上 常将本品或维生素 A 棕榈酸酯溶于植物油中应用，在体内被酶水 解得到维生素 A。m.P.56～60℃。 维生素 A 对紫外线不稳定，易被空气氧化。在加热或有金属离子存在时，可促进这种氧 化反应。氧化的初步产物是环氧化合物，这种环氧化合物在酸性介质中发生重排，生成呋喃 型氧化物，但在无氧情况下，可耐热至 120℃。 维生素 D 类 维生素 D 类的结构特点和理化性质 维生素 D 是一类抗佝偻病维生素的总称。重要的有维生素 D2 和维生素 D3，分别可从麦 角甾醇和 7 一去氢胆固醇经紫外线照射后转化得到，故又分别叫做麦角骨化醇和胆骨化醇。 维生素 D2 和维生素 D3，都具有 B 环开环的甾醇结构。两者在结构上差别很小，维生素 D2 比维生素 D3 多一个 C-22 烯键和 C-28 甲基。两者在人体内的作用强度相似。 维生素 D3 可以在人体内合成。人体皮肤中含有 7-去氢胆固醇，经紫外线照射后会转化 成维生素 D3，是人体维生素 D 的主要来源。一般情况下，人体通过皮肤合成的维生素 D3 足够维持人体的需要。此外，维生素 D 类需在肝脏内代谢为骨化二醇，然后再经肾脏代谢为 骨化三醇，才具有调整钙、磷代谢的活性。 2.维生素 D 类代表药物 维生素 D2(Vitamin D：)为无色针状结晶或白色结晶性粉末，无臭，无味。遇光或空气 均易变质。本品在三氯甲烷中极易溶解，在乙醇、丙酮或乙醚中易溶，在植物油中略溶，在 水中不溶。 本品用三氯甲烷溶解后，加醋酐和硫酸，振摇后，初显黄色，渐变红色，迅即变为紫色， 最后成绿色。可用此反应来鉴别本品。 本品促进小肠黏膜对钙、磷的吸收，促进肾小管对钙、磷的重吸收，提高血钙、血磷浓 度，协同甲状旁腺激素、降钙素促进旧骨释放磷酸钙，维持及调节血浆钙、磷正常浓度。 本品适用于维生素 D 缺乏症的预防与治疗、慢性低钙血症、低磷血症、佝偻病及伴有慢 性肾功能不全的骨软化症、家族牲低磷血症及甲状旁腺功能低下，也可用于治疗急、慢性及 潜在手术后手足抽搐症及特发性手足抽搐症。 维生素 D3 (Vitamin D3)为无色针状结晶或白色结晶性粉末，无臭