片剂存在的问题及片剂包衣3学时三.pptVIP

本节要求;(一) 片剂的成型及其影响因素片剂的成型;同时，亦有部分颗粒破碎而生成大量新的、未被污染（未吸附空气）的颗粒，具有较大的比表面积和表面自由能，因此表现出较强的结合力，加之静电力的作用，终于使原来松散堆积的颗粒固结成具有一定孔隙率的片状物即片剂。 发生重新结晶而形成“固体桥”，使众多的相邻颗粒借助于这种“固体桥”而联接起来。;影响成型的因数1. 药物的可压性;这种弹性复原现象可以用弹性复原率定量地加以测定，其计算公式如下： 弹性复原率= Ht-Ho/Ho ×100% ;2 药物的熔点及结晶形态;3．粘合剂和润滑剂 ;4．水分 ;5 压力 ; （二）片剂制备中可能发生的问题及原因分析 ;崩解机理简介 ;片剂不论是何种崩解机理，水份的渗入是片剂崩解的首要条件，水份的渗入一般是通过毛细管作用渗入： L: 液体进入毛细管的距离。R:毛细管半径;γ：液体表面张力。θ：液体和毛细管的接触角。η：液体黏度;影响崩解的因素 ; ;溶出超限 ;对于片剂和多数固体剂型（如散剂、胶囊剂等）来说，可用Noyes－Whitney方程可说明剂型中药物溶出的规律。Noyes－Whitney方程的形式是： dC/dt= kSCs （4-1）; ①可采用药物微粉化的方法来增加表面积S，从而加快药物的溶出速度。;思考题: Glibenclamide 为一水难溶性药物,在作成固体片剂的考虑因素.;片剂中的药物含量不均匀 ;片剂的包衣;包衣的种类 ;包衣的方法与设备;; 高效包衣锅 ;悬浮包衣法;包衣的材料与工序; ②包粉衣层 为了尽快消除片剂的棱角，多采用交替加入糖浆和滑石粉的办法，在隔离层的外面包上一层较厚的粉衣层。 操作时一般采用高浓度的糖浆（重复以上操作15次～l8次，直到片剂的棱角消失。; ③包糖衣层 粉衣层的片子表面比较粗糙、疏松，因此应再包糖衣层使其表面光滑平整、细腻坚实。 操作要点是加入稍稀的糖浆，逐次减少用量（湿润片面即可），在低温（40℃）下缓缓吹风干燥，一般约包制10层～15层。; ④包有色糖衣层 包有色糖衣层与上述包糖衣层的工序完全相同，目的是为了片剂的美观和便于识别，区别仅在于在糖浆中添加了食用色素。 每次加入的有色糖浆中色素的浓度应由浅到深，以免产生花斑，一般约需包制8层～15层。; ⑤打光 其目的是为了增加片剂的光泽和表面的疏水性。 一般用四川产的米心蜡，常称为川蜡； 用前需精制，即加热至80℃～100℃熔化后过10O目筛，去除悬浮杂质，并掺入2%的硅油混匀，冷却后刨成80目的细粉使用，每万片约用3 kg～5kg。 ;薄膜衣 ;肠溶型 ;水不溶型 ;五、片剂的质量检查;硝 苯 地 平 片 Xiaobendiping Pian Nifedipine Tablets 本品含硝苯地平(C17H18N2O6)应为标示量的90.0%～110.0％。 【性状】　本品为糖衣片，除去糖衣后显黄色。 【鉴别】　(1)取本品的细粉适量（约相当于硝苯地平50mg），加丙酮3ml，振摇提取，放置后，取上清液，照硝苯地平项下的鉴别(1)项试验，显相同的反应。(2)取含量测定项下的溶液，照硝苯地平项下的鉴别(2)项试验，显相同的结果。;【检查】　有关物质　避光操作。 取本品的细粉适量，加甲醇使成每1ml中含硝苯地平1mg的溶液，振摇，离心，取上清液作为供试品溶液Ⅰ；精密量取供试品溶液Ⅰ适量，加甲醇制成每1ml中含0.2mg的溶液，作为供试品溶液Ⅱ。照硝苯地平项下的方法，自“取硝苯地平有关杂质对照品A和B各10mg”起，依法检查。按外标法，以峰面积计算出各杂质量；杂质A和B以外的杂质，以对照品溶液Ⅱ中硝苯地平峰计，小于硝苯地平峰面积10%以下的杂质峰忽略不计。各杂质量均不得大于2.0%，其总量不得大于3.0%。 ;溶出度　避光操作。 取本品，照溶出度测定法(附录Ⅹ C第二法)，以0.25%十二烷基硫酸钠溶液900ml为溶剂，转速为每分钟120转，依法操作，经60分钟时，取溶液10ml，滤过，滤液作为供试品溶液；另精密量取硝苯地平对照品适量，加同一溶剂定量稀释成每1ml中含10μg的溶液，作为对照品溶液。照有关物质项下的方法，取上述两种溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法，以峰面积计算出每片的溶出量。限度为标示量的65%，应符合规定。 ;含量均匀度　避光操作。 取本品1片，除去糖衣后，置乳钵中，研细，加氯仿2ml研磨，用无水乙醇分次转移至50ml量瓶中，加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，用干燥滤纸