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妇科内分泌药物; 目 录; ;;合成过程:以胆固醇为直接底物，由一系列的酶催化 （不同组织含不同的酶），胆固醇→孕激素→肾上腺皮质激素（糖皮质激素及盐皮质激素）：胆固醇→孕激素（21碳）→雄激素（19碳）→雌激素（18碳）。 ;甾 体 激 素 的 生 物 合 成 途 径;性 激 素 的 分 泌 调 节 HPOU 轴;情绪与内分泌： 下丘脑调节着体温、营养摄取、水平衡、内分泌、情绪反应、生物节律等重要生理过程 吵一架月经不来了，“蜗居”后月经不来了;;【雌激素的生理及药理作用】;; ;雌激素分类：来源—天然、半合成、合成 结构—甾体、非甾体 ;??? 2、半合成雌激素类：以雌二醇为母体人工合成 炔雌醇 20（乙炔雌二醇，效价高，避孕药） 尼尔雌醇 （雌三醇，弱） ??? 3、合成雌激素类：也称为非甾体雌激素。人工合成，非甾 　体，结构简单，具有雌激素样作用。如己烯雌酚等。 ;补 佳 乐;; 围绝经期激素替代治疗 青春期功血——止血 人 工 周 期 诱发排卵 改善宫颈粘液 回奶 子宫纵隔切除及分离宫腔粘连术后 GnRHa治疗中反添加 ; 围绝经期激素变化特点： FSH：波动性上升； LH：缺乏LH峰 P： 排卵减少/无 (功血），最先缺乏； E2：波动性下降； 抑制素：最先下降为衰退标志，导致FSH变化;围绝经期激素替代治疗;禁忌症;;青春期功血——止血;卵巢功能减退或下丘脑/垂体性/卵巢性闭经 补佳乐 1-2mg/天 x 21天　　／ 安宫　4-6mg /天 x 后10天　／同时停药7天 停药第8天开始第二周期的治疗 子宫切除术后 补佳乐 1-2mg/天;诱发排卵 补佳乐 0.5mg/天×20天（月经第5天始） 改善宫颈粘液 补佳乐 1~2mg/天×7~10天（月经第10天始） 回奶 补佳乐 5mg tid，3~5天 子宫纵隔切除术后及分离宫腔粘连术后 补佳乐 3-5mg tid/天 x 3月 GnRHa治疗中反添加 周期治疗 补佳乐1mg（窗口E2 30~40ng/l）加孕激素;倍美力; 围绝经期激素替代治疗 青春期功血 低雌激素性闭经 卵巢早衰 Asherman综合征 Add-back 产后退奶 老年性阴道炎，软膏 ;乙烯雌酚;乙炔雌二醇 ;利维爱/替勃龙 ;几种常用雌激素制剂比较;下列情况应禁用： ① 妊娠及哺乳期妇女 ② 已知或怀疑患有雌激素依赖肿瘤，如乳癌、内膜癌；用以治疗晚期乳腺癌及前列腺癌时例外 ③ 急性血栓性静脉炎或血栓栓塞； ④ 过去用雌激素时，曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史 ⑤ 有胆汁郁积性黄疸史； ⑥ 未明确诊断的阴道不规则流血。 ;下列情况应慎用： 1）哮喘；2）心功能不全；3）巅痫；4）精神抑郁：5）偏头痛；6）肾功能不全，雌激素可使水潴留加剧；7）糖尿病；8）良性乳腺疾病；9）脑血管疾患；10）冠状动脉疾患；11）子宫内膜异位症；12）胆囊疾患或胆囊病史，尤其是胆结石；13）肝功能异常；14）血钙过高，伴有肿瘤或代谢性骨质疾患；15）高血压；16）妊娠时黄疸或黄疸史，雌激素有促使肝损复发的危险性；17）急性、间歇性或复杂性肝的紫质症；18）甲状腺疾患；19）子宫肌瘤;;氯米芬 ; ;三苯氧胺 强的抗雌作用 用于乳癌、内异症、子宫内膜增生过长 潜在的雌激素作用 绝经后妇女内膜增生、息肉、 癌（体内低雌，呈雌激素作用） 促排卵 20-40mg/天 雷洛昔芬 选择性雌激素受体调节剂，它是一种对骨骼和部分对胆固醇代谢（降低总胆固醇和 LDL- 胆固醇）的激动剂，但对下丘脑、子宫和乳腺组织无作用。 用于骨质疏松;;;黄体酮(progesterone) 或称孕酮，为天然孕激素（现均由人工合成）。 各种途径给药均迅速吸收，但在肝脏大部分被代谢，故口服无效。肌肉注射后作用快，消失亦快，故需每日或隔日注射。 针剂有10mg／支、20mg／支。撤血 20mg×3，保胎40～120mg/d 微粒化胶囊：100mg/粒，200-300mg/日，例如 琪宁;???结构为孕酮衍生物的孕激素 甲羟孕酮(MPA)：安宫黄体酮 2mg／片，目前有100mg、250mg、500mg／片。 甲地孕酮 妇宁片， lmg／片，4mg／片，避孕药。 160mg／片（宜利治、美可治/梅格施等）。治疗晚期乳腺癌和晚期子宫内膜癌，并改善晚期肿瘤患者的食欲和恶病质。一般剂量：每次160 mg，qd。高剂量：160 mg，2～4次/天。 氯地孕酮：用于避孕药。 己酸孕酮：活性为孕酮的2倍，起效慢，持久，避孕针。 环丙孕酮：醋酸环丙氯地孕酮 ，抗雄作用强。