第四章炮制对药物化学成分影响.pptVIP

第三章 中药炮制对药物的影响;概述 ;一、炮制对生物碱的影响 (一）概述：生物碱是一类含氮的有机物,似碱性,大多为氮杂环状结构，有较强的生理活性。;（二）理化性质：大多数生物碱是无色的结晶或结晶性粉末，味苦，游离生物碱一般不溶或难溶于水，而易溶于乙醇、氯仿等有机溶剂，亦可溶于酸水（形成盐）。大多数生物碱盐类则可溶于水，不溶或难溶于苯、氯仿等有机溶媒。一般不耐高热及长时间煎煮 ;（三）主要影响 1.净制处理的影响： 不同部位含成分不同，活性不同，麻黄茎---麻黄碱和伪麻黄碱，具有发汗、升血压作用；麻黄根--麻根碱，具有降血压作用。分开入药，以确保疗效。;2.水处理的影响 （1）长期水浸漂，对某些水溶性较高的小分子生物碱如槟榔碱、麻黄碱或季铵型生物碱如小檗碱等，引起流失，降低药效 （2）长期水浸漂，对毒性生物碱如乌头碱，减少部分或水解，减低毒性。 ;3.加热处理的影响 （1）高温处理能使毒性生物碱分解破坏或结构改变而降毒。如乌头碱、士的宁、马钱子碱。 （2）加热会使某些药物的生物碱活性降低，影响疗效。如石榴皮、龙胆草、山豆根等。以生用为宜。 ;4.加辅料的影响 （1）酒制可提高生物碱的煎出率，提高疗效。如酒炙川芎。 （2）醋制可提高生物碱的溶出率，提高疗效。醋酸能与游离生物碱结合成盐，增加生物碱在水中的溶解度，提高疗效，如延胡索。 ;二、炮制对苷的影响;（三）主要影响 1.水处理的影响： 水浸漂，易使苷类流失或水解而降低药效。大黄、甘草、黄芪、秦皮等。 ;2.加热处理的影响 （1）适当加热（炒、蒸、烘、燀或暴晒）处理可破坏酶活性，保存苷类。如黄芩苷、芥子苷、芦丁等。 （2）高温会使苷类分解，或增加或改变疗效、或降毒、或影响疗效。如地黄中梓醇苷蒸制水解为具有降血糖、利尿作用的梓醇（熟地） ；淫羊藿经加热后，其活性成分淫羊藿苷均有不同程度的下降 。 ;3.加辅料的影响 (1)酒制可提高苷类的溶出率，提高疗效。 (2)酸性辅料如醋，能使苷水解或分解，增加成分的复杂性，甚至降低药效。一般不用或少用醋制。 ;三、炮制对挥发油的影响;(三)主要影响 1.水处理的影响 (1)多数含挥发油类的药物不宜久泡、久浸，宜“抢水洗”。否则变性酸败。 (2)含结合型挥发油的药物如厚朴、鸢尾等，宜堆积发酵（习称“发汗”），提高药效 ;2.加热处理的影响： (1)加热能减少挥发油的含量，影响疗效，如荆芥、薄荷。 (2)减少含量，缓和药性，如苍术，麸炒后可祛除挥发油以减缓燥性，减少副作用 。 (3)高温能使挥发油变性，作用改变。如肉豆蔻经煨制后，可增强其所含挥发油对家兔离体肠管收缩的抑制，从而产生实肠止泻的作用。 ;（3）其他：大多数含挥发油类的药物不宜日晒、久晒、久露于空气中及长时间贮存。 ;四、炮制对药材鞣质的影响;（二）理化性质：多为无色定型粉末，具涩味。能与蛋白质结合生成不溶于水的化合物。可溶于水和乙醇，特别易溶于热水，形成胶体溶液。具还原性，在空气中尤其是在碱性条件下极易被氧化，发生聚合作用，不再溶于水，并有颜色改变。能耐高温。 ;（三）主要影响 1.水处理的影响： 水浸易引起鞣质流失。故不宜久泡，更不能温水浸。如地榆、虎杖、石榴皮 2.加热处理的影响： 一般能耐高温。但某些鞣质高温处理过长回使其破坏降低疗效。如地榆。;3.其他 （1）遇铁会生成黑绿色或蓝黑色鞣酸铁沉淀。故避免与铁接触。 （2）长期暴露空气中或光照易被氧化变色，影响质量。如白芍、槟榔。 ;五、炮制对药材有机酸的影响;（三）主要影响 1.水处理：低分子的有机酸大多能溶于水，水浸易引起其流失，降低药效。 2.加热处理加热炮制可使其破坏。如山楂炒后，部分有机酸破坏，使其酸性降低，减少对胃肠道的刺激 。斑蝥米炒，使斑蝥素部分斑蝥素或逸去或破坏或被米吸收降低毒性;3.辅料影响：酒制能增加有机酸的浸出率。 4其他 (1)含有机酸的药物与含生物碱的药物共制，有利于有效成分的溶出，提高药效。如吴茱萸制黄连。 (2)有机酸可与锌、铁等作用产生有毒物质，应注意。 ;六、炮制对油脂的影响;（三）主要影响 1.加热处理 （1）可使某些毒性脂肪蛋白凝固变性而降低毒性。如蓖麻子。 （2）高温加热使其分解破坏。 （3）高温高湿变性泛油。如苦杏仁、酸枣仁 2.其他：压榨去油制霜可缓和药性或消除毒副作用。如巴豆、千金子。 ;七、炮制对树脂的影响;;（三）主要影响 1.加热炮制可破坏部分树脂，适应用药需要。 牵牛子树脂泻下，经炒制后被破坏，泻下作用缓和。 杜仲含杜仲胶、树脂素等经盐炙或炒炭后，杜仲胶就受到破坏，有利于有效成分的煎出 。 2.辅料影响：酒、醋制可提高树脂的溶解度，增强疗效。如五味子、乳香。 ;八、炮制对药材蛋白质、氨基酸的影响;（二）理化性质：氨基酸易溶于水及稀乙醇。多肽一般可溶于水，在热