第五章拟胆碱药和抗胆碱药.PDFVIP

第五章 拟胆碱药和抗胆碱药 5.1 学习要求 掌握胆碱受体激动剂的构效关系；乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点；硫酸阿 托品的结构和性质特点；掌握典型药物氯贝胆碱、溴新斯的明以及溴丙胺太林的化学结构式、 化学名称、理化性质和临床用途； 熟悉胆碱能药物的分类； 熟悉各类别胆碱能药物的结构特点以及临床作用特点，并能举例； 熟悉软药的概念和原理，以及软药原理在新药研究与开发过程中的应用； 了解毛果芸香碱的结构和用途；胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂的发展和现状； M 胆碱受体拮抗剂的发展以及莨菪类药物的构效关系；N 胆碱受体拮抗剂的发展及结构类型。 5.2 内容简述 胆碱能药物是一类作用于胆碱能神经系统、影响传出神经系统功能的重要药物。胆碱能 神经的主要递质为乙酰胆碱，在胆碱能神经末稍内完成生物合成，具有内源性生物活性。由 于不同的天然物质作用于乙酰胆碱受体会产生不同的生物活性，因此认为存在两种类型的胆 碱能受体，即毒蕈碱样胆碱受体（简称 M 胆碱受体）和烟碱样胆碱受体（简称 N 胆碱受体）， 毒蕈碱和烟碱分别是 M