24.中药制剂-1选读.pptx

第十五章 中药制剂;第一节 概述;二、中药制剂的特点;2.中药制剂的缺点 ①相当多中药制剂的药效物质不完全明确，影响工艺合理性的判断及生产规范化的监控，也影响质量标准的制订； ②产品质量标准较低，目前已有标准未能全面反映产品的内在质量，无法对产品质量作出客观、全面的评价，最后导致临床疗效的不确定； ③部分制剂由于生产技术及剂型滞后影响疗效的发挥； ④药材因产地、采收季节、储存条件差异，质量较难统一和稳定，影响制剂投料、质量控制及临床疗效。;三、中药剂型的改革;2.中药剂型的改革原则 ①坚持中医药特色； ②坚持对传统中药剂型的继承和对新剂型的研究并重； ③坚持以临床疗效来评价剂型是改革的金标准； ④坚持剂型改革的合理性、必要性和科学性。;3.中药剂型的选择原则： ①根据临床需要选择剂型； ②根据药物理化性质及生物学性质选择剂型； ③更加安全、有效、稳定使用方便为原则。;第二节 中药的提取一、中药提取物的形式;二、中药材的前处理;三、中药的提取方法;（一）煎煮法是在药材适当粉碎加水浸泡微沸一定时间，提取药材中的有效成分或有效部位的方法。1.工艺流程;2.特点： （1）符合中医传统用药习惯，最常用 （2）操作简便，耗时少，有效成分浓度高 （3）温度高，有效成分破坏多 （4）色深，杂质多，精制、过滤困难 3.应用范围：适于有效成分能溶于水且对水、热稳定的药材;2.煎煮法注意事项 ①煎煮前，将药材冷浸30~60分钟； ② 煎煮时每次加水量约为药材的6~8倍；沸腾后改为文火，每次煎煮1~2小时，通常煎煮2~3次； ③适用于对湿热稳定且成分溶于水的药材； ④提取成分复杂，杂质较多。;（二）浸渍制法;2.操作方法 冷浸法：常温下（15－25℃）溶媒中浸渍。 　温浸法：40－60℃溶剂中浸渍。 　 一次浸渍法：定量溶剂一次加入，最后压榨残渣，但不补加溶剂 　多次浸渍法：定量溶媒多次浸渍，减小药渣吸液损失，最后补加溶剂。;3.特点： （1）设备简单，操作方便。 （2）溶剂用量多，有效成分浓度低 （3）浸出效率低 （4）生产周期长 4.应用范围 （1）适于粘性药材，新鲜及易膨胀的药材。 （2）适于低浓度浸出制剂的制备，如酊剂，酒剂 （3）不适于毒剧药材、贵重药材及有效成分含量低药材的浸出。 5.常用设备 不锈钢罐、搪瓷罐及陶瓷罐;（三）渗漉法;2.特点： （1）具有良好的浓度差，浸出效率高。 （2）溶剂用量少，有效成分浓度高。 （3）常温生产，有效成分破坏少，杂质少。 3.应用范围： （1）适于毒剧药材、贵重药材及有效成分含量低药材的浸出。 （2）适于高浓度浸出制剂的制备。 （3）不适于粘性、新鲜、易膨胀及无组织结构的药材。;;;（四）水蒸气蒸馏法-——提取挥发油;（五）超临界流体（SCF）提取法—CO2 ，丁烷 CO2超临界流体提取的优点： ①萃取温度低，避免热敏性成分的破坏； ②无有机溶剂残留，安全性高； ③ 萃取物中无细菌、霉菌等，具有抗氧化、灭菌作用，有利于保证和提高产品质量；④提取和分离合二为一，简化工艺流程，生产效率高； ⑤超临界CO2 纯度高，价廉易得，可循环使用；⑥超临界流体的极性可以改变，一定温度条件下，只要改变压力或加入适宜的夹带剂即可提取不同极性的物质，选择范围广。 ;（六）超声波提取法 1.超声波提取原理 机械效应：超声波在介质中传播使介质产生振动，强化介质的扩散与传播。 空化效应：声压达到增大到一定值使介质内部的微气泡增大，产生共振腔后突然闭合的现象。 热效应：介质吸收超声波能量并转为热能，使介质或药材组织温度升高，从而增大药物的溶解速度。 2.超声波提取特点 ①不需加热，适于对热敏感物质的提取，而且节省能源； ②提取效率高，有利于中药资源的充分利用； ③溶剂用量少，节约成本； ④超声波提取是一个物理过程，在整个浸提过程中无化学反应发生，不影响大多数药物有效成分的生理活性;（七）微波提取法 微波提取原理 利用微波能的强烈热效应提取药材中有效成分。微波加热时溶剂与药材中偶极分子在微波电磁场作用下产生瞬时极化，并以2.45亿次/秒的速度作极性变换运动，从而产生键的振动、断裂和粒子之间的相互摩擦、碰撞，产生大量的热量，使有效成分易于溶解于提取溶剂中，同时，细胞内温度突然升高，连续的高温使其内部压力超过细胞空间膨胀的能力，从而导致细胞破裂，细胞内的物质自由流出，加速有效成分溶解于溶剂中。 2.微波提取的特点 加热快、污染小，但电能消耗大。 ;（八）仿生提取法 是从生物药剂学的角度，以口服给药后制剂中有效成分在胃肠道内溶解、被机体吸收的机制为依据而设计的一种新的提取方法。 ;系指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的全部